2021/10/22 更新

写真a

フセ シンイチロウ
布施 新一郎
FUSE Shinichiro
所属
大学院創薬科学研究科 基盤創薬学専攻 創薬有機化学 教授
大学院担当
大学院創薬科学研究科
学部担当
工学部 マテリアル工学科
職名
教授

学位 1

  1. 博士(工学) ( 2005年3月   東京工業大学 ) 

研究キーワード 4

  1. マイクロフロー合成

  2. 有機合成化学

  3. 自動合成

  4. 天然物合成

研究分野 2

  1. ナノテク・材料 / 有機合成化学  / 有機合成化学

  2. ライフサイエンス / 薬系化学、創薬科学  / プロセス化学

経歴 5

  1. 東京工業大学   科学技術創成研究院化学生命化学研究所   准教授

    2016年4月 - 2019年10月

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    国名:日本国

  2. 東京工業大学   資源化学研究所   准教授

    2015年2月 - 2016年3月

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    国名:日本国

  3. 東京工業大学   大学院理工学研究科応用化学専攻分子機能設計講座   助教授

    2008年3月 - 2015年1月

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    国名:日本国

  4. ハーバード大学   化学・化学生物学科   博士研究員

    2006年5月 - 2008年2月

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    国名:アメリカ合衆国

  5. 株式会社ケムジェネシス   開発本部   研究員

    2005年4月 - 2006年4月

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    国名:日本国

学歴 1

  1. 東京工業大学   理工学研究科   応用化学専攻

    2000年4月 - 2005年3月

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    国名: 日本国

所属学協会 6

  1. 日本ケミカルバイオロジー学会

  2. 近畿化学協会

  3. 日本化学会

  4. 日本薬学会

  5. 有機合成化学協会

  6. アメリカ化学会

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受賞 8

  1. 大隅ライフサイエンス研究会奨励賞

    2021年11月   大隅ライフサイエンス研究会   ペプチド科学を駆動する特殊ペプチドマイクロフロー合成法の開発

    布施新一郎

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    受賞区分:国内学会・会議・シンポジウム等の賞  受賞国:日本国

  2. Lectureship Award

    2017年11月   Asian Core Program/Advance Research Network   Highly efficient amide bond formation using micro-flow technology

    Shinichiro Fuse

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    受賞区分:国際学会・会議・シンポジウム等の賞 

  3. 東工大挑戦的研究賞 学長特別賞

    2017年7月   東京工業大学   大量核酸供給を可能にする革新的マイクロフロー合成法開発への挑戦

    布施新一郎

  4. 第35回有機合成化学奨励賞

    2016年12月   有機合成化学協会   サイト選択的反応の開発と多官能基性化合物合成への展開

    布施新一郎

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    受賞区分:国内学会・会議・シンポジウム等の賞 

  5. 日本化学会第95春季年会「若い世代の特別講演会」講演者

    2015年3月   日本化学会   マイクロフロー合成法を駆使する高選択的反応を基軸とした天然物合成

    布施新一郎

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    受賞区分:国内学会・会議・シンポジウム等の賞 

  6. 東京工業大学工系若手奨励賞

    2010年8月   東京工業大学工系   マイクロリアクターを活用する活性型ビタミンD3の高選択的合成法の確立

    布施新一郎

  7. 有機合成化学協会日産化学工業研究企画賞

    2008年12月   有機合成化学協会   マイクロリアクターを活用した反応系内生成ホスゲンによる高速かつ高選択的反応の開発

    布施新一郎

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    受賞区分:国内学会・会議・シンポジウム等の賞 

  8. 第40回天然物化学談話会奨励賞

    2005年7月   天然物化学談話会   ラボオートメーションの導入による有機合成の効率化を指向したタキソールの全合成研究

    布施新一郎

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    受賞区分:国内学会・会議・シンポジウム等の賞 

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論文 40

  1. Rapid and mild one-flow synthetic approach to unsymmetrical sulfamides guided by Bayesian optimization 査読有り 国際共著

    Naoto Sugisawa, Hiroki Sugisawa, Yuma Otake, Roman V. Krems, Hiroyuki Nakamura, Shinichiro Fuse

    Chemistry -Methods     2021年8月

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    担当区分:筆頭著者, 責任著者   記述言語:英語   掲載種別:研究論文(学術雑誌)  

    DOI: 10.1002/cmtd.202100053

  2. Rapid and mild lactamization using highly electrophilic triphosgene in a micro-flow reactor, 査読有り

    Shinichiro Fuse, Keiji Komuro, Yuma Otake, Hisashi Masui, Hiroyuki Nakamura

    Chemistry a European Journal   27 巻 ( 27 ) 頁: 7525 - 7532   2021年1月

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    担当区分:筆頭著者, 責任著者   記述言語:英語   掲載種別:研究論文(学術雑誌)  

    DOI: 10.1002/chem.202100059

  3. 有機合成化学は面白い!

    布施 新一郎

    有機合成化学協会誌   79 巻 ( 4 ) 頁: 346 - 348   2021年

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    記述言語:日本語   出版者・発行元:公益社団法人 有機合成化学協会  

    DOI: 10.5059/yukigoseikyokaishi.79.346

    CiNii Article

  4. Cluster Preface: Integrated Synthesis Using Continuous-Flow Technologies 招待有り

    Fuse Shinichiro

    SYNLETT   31 巻 ( 19 ) 頁: 1878 - 1879   2020年12月

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    記述言語:日本語   掲載種別:研究論文(学術雑誌)  

    DOI: 10.1055/s-0040-1706605

    Web of Science

  5. Recent Advances in Continuous-Flow Reactions Using Metal-Free Homogeneous Catalysts 招待有り 査読有り

    Naoto Sugisawa, Hiroyuki Nakamura, Shinichiro Fuse

    Catalysts   10 巻 ( 11 ) 頁: 1321   2020年11月

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    担当区分:最終著者, 責任著者   記述言語:英語   掲載種別:研究論文(学術雑誌)  

  6. Size-Controllable and Scalable Production of Liposomes Using a V-Shaped Mixer Micro-Flow Reactor

    Kawamura Jun, Kitamura Hiroshi, Otake Yuma, Fuse Shinichiro, Nakamura Hiroyuki

    ORGANIC PROCESS RESEARCH & DEVELOPMENT   24 巻 ( 10 ) 頁: 2122 - 2127   2020年10月

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    記述言語:日本語   出版者・発行元:Organic Process Research and Development  

    The use of microfluidics has been regarded as a promising solution for the costly and complex preparation of liposomes, and the development of controllable and scalable liposome production using simple-structured, readily available, and inexpensive "off-the-shelf"microfluidics remains important pursuit. We have achieved simple and inexpensive production of liposomes using an off-the-shelf V-shaped mixer. The size of liposomes was controlled (50-70 nm diameter, PDI < 0.1) in the desired range (<100 nm) by changing the relative flow rate of the ethanol solution of lipids and the aqueous solution. The developed approach is scalable (12 mL/min), and several representative lipids, including inexpensive Span 60, can be used for the preparation of nanoparticles.

    DOI: 10.1021/acs.oprd.0c00174

    Web of Science

    Scopus

  7. Size-controllable and scalable production of liposomes using a V-shape mixer micro-flow reactor 招待有り 査読有り

    Jun Kawamura, Hiroshi Kitamura, Yuma Otake, Shinichiro Fuse, Hiroyuki Nakamura

    Organic Process Research and Development   24 巻 ( 10 ) 頁: 2122 - 2127   2020年6月

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    記述言語:英語   掲載種別:研究論文(学術雑誌)  

  8. Investigation into the influence of an acrylic acid acceptor in organic D-π-A sensitizers against phototoxicity 査読有り

    Shinichiro Fuse, Wataru Moriya, Shinichi Sato, Hiroyuki Nakamura

    Bioorganic and Medicinal Chemistry   28 巻 ( 13 ) 頁: 115558   2020年5月

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    担当区分:筆頭著者, 責任著者   記述言語:英語   掲載種別:研究論文(学術雑誌)  

    DOI: 10.1016/j.bmc.2020.115558

  9. Photochemical Conversion of Isoxazoles to 5-Hydroxyimidazolines. 査読有り

    Morita T, Fuse S, Nakamura H

    Organic letters   22 巻 ( 9 ) 頁: 3460 - 3463   2020年5月

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    記述言語:英語   掲載種別:研究論文(学術雑誌)  

    DOI: 10.1021/acs.orglett.0c00910

    PubMed

  10. N-Methylated Peptide Synthesis via Acyl N-Methylimidazolium Cation Generation Accelerated by a Brønsted Acid. 査読有り

    Yuma Otake, Yusuke Shibata, Yoshihiro Hayashi, Susumu Kawauchi, Hiroyuki Nakamura, Shinichiro Fuse

    Angewandte Chemie (International ed. in English)   59 巻 ( 31 ) 頁: 12925 - 12930   2020年4月

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    担当区分:最終著者, 責任著者   記述言語:英語   掲載種別:研究論文(学術雑誌)  

    DOI: 10.1002/anie.202002106

    PubMed

  11. Micro-flow synthesis of β-amino acid derivatives via a rapid dual activation approach. 査読有り

    Naoto Sugisawa, Hiroyuki Nakamura, Shinichiro Fuse

    Chemical communications (Cambridge, England)   56 巻   頁: 4527 - 4530   2020年4月

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    担当区分:最終著者, 責任著者   記述言語:英語   掲載種別:研究論文(学術雑誌)  

    DOI: 10.1039/d0cc01403f

    PubMed

  12. Single-Step, Rapid, and Mild Synthesis of beta-Amino Acid N-Carboxy Anhydrides Using Micro-Flow Technology

    Sugisawa Naoto, Otake Yuma, Nakamura Hiroyuki, Fuse Shinichiro

    CHEMISTRY-AN ASIAN JOURNAL   15 巻 ( 1 ) 頁: 79 - 84   2020年1月

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    記述言語:日本語   出版者・発行元:Chemistry - An Asian Journal  

    β-Amino acid N-carboxy anhydrides (β-NCAs) are rarely used in the synthesis of β-peptides, which is due mainly to the poor availability of these potentially useful substrates. Herein, we describe the heretofore challenging synthesis of β-NCAs via a single-step, rapid, and mild formation using pH flash switching and flash dilution, which are aspects of micro-flow technology. We synthesized 15 β-NCAs in good to excellent yields that included acid-labile β-NCAs that cannot be readily synthesized using the conventional Leuchs approach. Scaled-up synthesis using this process can be readily achieved via continuous operation.

    DOI: 10.1002/asia.201901429

    Web of Science

    Scopus

    PubMed

  13. Design, synthesis, and evaluation of indeno[2,1-c]pyrazolones for use as inhibitors against hypoxia-inducible factor (HIF)-1 transcriptional activity.

    Fuse S, Suzuki K, Kuchimaru T, Kadonosono T, Ueda H, Sato S, Kizaka-Kondoh S, Nakamura H

    Bioorganic & medicinal chemistry   28 巻 ( 1 ) 頁: 115207   2020年1月

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    記述言語:英語  

    DOI: 10.1016/j.bmc.2019.115207

    PubMed

  14. マイクロフロー合成法を駆動力とするペプチド合成の革新

    布施 新一郎

    MEDCHEM NEWS   30 巻 ( 4 ) 頁: 193 - 200   2020年

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    記述言語:日本語   出版者・発行元:公益社団法人 日本薬学会  

    <p>ペプチド医薬品はその重要性を増しており、特に近年では、環状ペプチドや<i>N</i>-メチル化ペプチドを含む特殊ペプチドが注目を集めている。一方で、これらペプチドの低コスト生産の実現は未だ道半ばである。Theodor Curtiusによる初のペプチド結合形成の報告から140年近くの歳月が経過し、すでに無数の合成法が開発されてきた中でペプチド合成に革新を起こすことは極めて挑戦的な課題といえる。1990年代半ばに登場した、微小な流路を反応場とするマイクロフロー合成法は、これまでのバッチリアクターの利用を基盤とする合成法では制御困難な反応に新たな価値を付与するものである。本稿ではペプチド合成に革新を起こすべく推進してきた、マイクロフロー合成法を駆使したアミド化反応の開発について紹介する。</p>

    DOI: 10.14894/medchem.30.4_193

    CiNii Article

  15. Design, synthesis, and evaluation of azo D-π-A dyes as photothermal agents. 査読有り

    Fuse S, Oishi T, Matsumura K, Hayashi Y, Kawauchi S, Nakamura H

    Organic & biomolecular chemistry   18 巻 ( 1 ) 頁: 93 - 101   2019年12月

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    記述言語:英語   出版者・発行元:Royal Society of Chemistry ({RSC})  

    DOI: 10.1039/c9ob02066g

    PubMed

  16. The design, synthesis, and evaluation of azo D-π-A dyes as photothermal agents 査読有り

    Shinichiro Fuse, Tsukasa Oishi, Keisuke Matsumura, Yoshihiro Hayashi, Susumu Kawauchi, Hiroyuki Nakamura

    Organic and Biomolecular Chemistry   18 巻 ( 1 ) 頁: 93-101   2019年12月

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    担当区分:筆頭著者   記述言語:英語   掲載種別:研究論文(学術雑誌)  

  17. Single-step, rapid, and mild synthesis of β-amino acid N-carboxy anhydrides using micro-flow technology 査読有り

    Naoto Sugisawa, Yuma Otake, Hiroyuki Nakamura, and Shinichiro Fuse

    Chemistry an Asian Journal   15 巻 ( 1 ) 頁: 79-84   2019年11月

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    担当区分:筆頭著者   記述言語:英語   掲載種別:研究論文(学術雑誌)  

  18. Peptide chain elongation using unprotected amino acids in a micro-flow reactor 査読有り

    Shinichiro Fuse, Koshiro Masuda, Yuma Otake, Hiroyuki Nakamura

    Chemistry a European Journal   25 巻 ( 66 ) 頁: 15091-15097   2019年11月

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    担当区分:筆頭著者   記述言語:英語   掲載種別:研究論文(学術雑誌)  

  19. Peptide-Chain Elongation Using Unprotected Amino Acids in a Micro-Flow Reactor. 査読有り

    Fuse S, Masuda K, Otake Y, Nakamura H

    Chemistry (Weinheim an der Bergstrasse, Germany)   25 巻 ( 66 ) 頁: 15091 - 15097   2019年11月

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    記述言語:英語   出版者・発行元:Wiley  

    DOI: 10.1002/chem.201903531

    PubMed

  20. Design, synthesis, and evaluation of indeno[2,1-c]pyrazolones for use as inhibitors against hypoxia-inducible factor (HIF)-1 transcriptional activity 査読有り

    Shinichiro Fuse, Kensuke Suzuki, Takahiro Kuchimaru, Tetsuya Kadonosono, Hiroki Ueda, Shinichi Sato, Shinae Kizaka-Kondo, and Hiroyuki Nakamura

    Bioorganic and Medicinal Chemistry   28 巻   頁: 115207   2019年11月

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    担当区分:筆頭著者   記述言語:英語   掲載種別:研究論文(学術雑誌)  

  21. Cover Feature: Peptide‐Chain Elongation Using Unprotected Amino Acids in a Micro‐Flow Reactor (Chem. Eur. J. 66/2019) 査読有り

    Shinichiro Fuse, Koshiro Masuda, Yuma Otake, Hiroyuki Nakamura

    Chemistry – A European Journal     2019年11月

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    出版者・発行元:Wiley  

    DOI: 10.1002/chem.201904370

  22. Donor-acceptor polymers containing thiazole-fused benzothiadiazole acceptor units for organic solar cells 査読有り

    Tomoya Nakamura, Yasuhisa Ishikura, Noriko Arakawa, Megumi Hori, Motoi Satou, Masaru Endo, Hisashi Masui, Shinichiro Fuse, Takashi Takahashi, Yasujiro Murata, Richard Murdey, Atsushi Wakamiya

    RSC Advances   9 巻 ( 13 ) 頁: 7107-7114   2019年3月

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    担当区分:筆頭著者   記述言語:英語   掲載種別:研究論文(学術雑誌)  

  23. Peptide Synthesis Utilizing Micro-flow Technology. 査読有り

    Fuse S, Otake Y, Nakamura H

    Chemistry, an Asian journal   13 巻 ( 24 ) 頁: 3818 - 3832   2018年12月

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    記述言語:英語   出版者・発行元:Wiley  

    DOI: 10.1002/asia.201801488

    PubMed

  24. Elucidating the mode of action for thiophene-based organic D-π-A sensitizers for use in photodynamic therapy 査読有り

    Shinichiro Fuse, Miori Takizawa, Shinichi Sato, Shigetoshi Okazaki, Hiroyuki Nakamura,

    Bioorganic and Medicinal Chemistry   27 巻 ( 2 ) 頁: 315-321   2018年12月

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    担当区分:筆頭著者   記述言語:英語   掲載種別:研究論文(学術雑誌)  

  25. Synthesis of 3-hydroxy-4-substituted-picolinonitriles from 4-propargylaminoisoxazoles via stepwise and one-pot isoxazolopyridine formation/N-O bond cleavage sequence 査読有り

    Shintaro Fukuhara, Somaraju Yugandar, Shinichiro Fuse, Hiroyuki Nakamura

      3 巻 ( 12 ) 頁: 16472-16476   2018年12月

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    担当区分:筆頭著者   記述言語:英語   掲載種別:研究論文(学術雑誌)  

  26. The design, synthesis, and evaluation of organic dithienopyrrole-based D-pai-A dyes for use as sensitizers in photodynamic therapy 査読有り

    Shinichiro Fuse, Keisuke Matsumura, Miori Takizawa, Shinichi Sato, Hiroyuki Nakamura,

    Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters   28 巻 ( 18 ) 頁: 3099-3104   2018年10月

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    担当区分:筆頭著者   記述言語:英語   掲載種別:研究論文(学術雑誌)  

  27. The design, synthesis, and evaluation of organic dithienopyrrole-based D-π-A dyes for use as sensitizers in photodynamic therapy. 査読有り

    Fuse S, Matsumura K, Takizawa M, Sato S, Nakamura H

    Bioorganic & medicinal chemistry letters   28 巻 ( 18 ) 頁: 3099 - 3104   2018年10月

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    記述言語:英語   掲載種別:研究論文(学術雑誌)  

    DOI: 10.1016/j.bmcl.2018.07.025

    Scopus

    PubMed

    その他リンク: http://orcid.org/0000-0002-6836-4180

  28. Rapid and Mild Synthesis of Amino Acid N-Carboxy Anhydrides: Basic-to-Acidic Flash Switching in a Microflow Reactor. 査読有り

    Otake Y, Nakamura H, Fuse S

    Angewandte Chemie (International ed. in English)   57 巻 ( 35 ) 頁: 11389 - 11393   2018年8月

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    記述言語:英語   出版者・発行元:Wiley  

    DOI: 10.1002/anie.201803549

    PubMed

    その他リンク: http://orcid.org/0000-0002-6836-4180

  29. Recent advances in the integrated micro-flow synthesis containing photochemical reactions 査読有り

    Yuma Otake, Hiroyuki Nakamura, Shinichiro Fuse

    Tetrahedron Letters   59 巻 ( 18 ) 頁: 1691 - 1697   2018年5月

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    記述言語:英語   出版者・発行元:Elsevier Ltd  

    Micro-flow photochemical reactions have great advantage over batch photochemical reactions due to its high light-penetration efficiency. Integrated micro-flow reaction enables efficient synthesis of structurally complex compounds from simple starting materials and it can avoid handling of explosive, toxic, unstable, or odorous intermediates. Combination of micro-flow photochemical reactions with integrated micro-flow synthesis enhances their benefits. Here we summarize recently reported integrated multi-step micro-flow synthesis containing various photochemical reactions.

    DOI: 10.1016/j.tetlet.2018.03.019

    Scopus

    その他リンク: http://orcid.org/0000-0002-6836-4180

  30. Synthesis of Pyrazolofuropyrazine via One-Pot S <inf>N</inf> Ar Reaction and Intramolecular Direct C-H Arylation 査読有り

    Shinichiro Fuse, Megumi Inaba, Shinichi Sato, Manjusha Joshi, Hiroyuki Nakamura

    Synthesis (Germany)   50 巻 ( 7 ) 頁: 1493 - 1498   2018年4月

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    掲載種別:研究論文(学術雑誌)  

    © Georg Thieme Verlag Stuttgart New York. Fused-ring systems containing heterocycles are attractive templates for drug discovery. Biologically active 6-5-5+6 fused-ring systems that possess heterocycles are available, but these require a relatively large number of synthetic steps for preparation. Therefore, pyrazolofuropyrazine was designed as a 6-5-5+6 ring system template that incorporates ready accessibility for drug discovery. Pyrazolofuropyrazines were successfully constructed in only a few steps via one-pot S N Ar reaction/intramolecular C-H direct arylation. As a drug candidate, pyrazolofuropyrazine has earned a favorable LogP, although significant biological activity has yet to be established; the ready accessibility of pyrazolofuropyrazine template, however, offers an opportunity for the rapid development of promising new drug candidates.

    DOI: 10.1055/s-0036-1591885

    Scopus

    その他リンク: http://orcid.org/0000-0002-6836-4180

  31. Recent progresses in the synthesis of functionalized isoxazoles 査読有り

    Taiki Morita, Somaraju Yugandar, Shinichiro Fuse, Hiroyuki Nakamura

    TETRAHEDRON LETTERS   59 巻 ( 13 ) 頁: 1159 - 1171   2018年3月

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    記述言語:英語   掲載種別:研究論文(学術雑誌)   出版者・発行元:PERGAMON-ELSEVIER SCIENCE LTD  

    Isoxazole is an important pharmacophore that is critical for biological activity. The isoxazole ring ranks 33rd in frequency among the 351 ring systems found in marketed drugs, thus suggesting a great deal of interest in the synthesis of functional isoxazoles. In recent years, various approaches have been developed for the synthesis and functionalization of isoxazoles. This comprehensive survey summarizes the recent new synthetic approaches to functionalized isoxazoles, with particular focus on the last three years with regard to the following reaction types: (1) 1,3-dipolar cycloaddition, (2) condensation, (3) cycloisomerization, and (4) direct functionalization. (C) 2018 Elsevier Ltd. All rights reserved.

    DOI: 10.1016/j.tetlet.2018.02.020

    Web of Science

  32. D–π–A Dyes that Contain New Hydantoin Anchoring Groups for Dye-Sensitized Solar Cells 査読有り

    Hisashi Masui, Masato M. Maitani, Shinichiro Fuse, Ayaka Yamamura, Yuhei Ogomi, Shuzi Hayase, Tatsuo Kaiho, Hiroshi Tanaka, Yuji Wada, Takashi Takahashi

    Asian Journal of Organic Chemistry   7 巻 ( 2 ) 頁: 458 - 464   2018年2月

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    記述言語:英語   掲載種別:研究論文(学術雑誌)   出版者・発行元:Wiley-VCH Verlag  

    The development of new anchoring groups is important to facilitate effective co-sensitization in dye-sensitized solar cells (DSSCs). Herein, stable organic D–π–A dyes that contain new heterocyclic hydantoin-based anchoring groups have been designed, synthesized, and used in DSSCs. These dye sensitizers were evaluated in terms of their absorption spectra, electrochemical properties, and performance in DSSC devices. Although only one-third of the amount of hydantoin-containing dyes adsorbed onto TiO2 relative to their cyanoacrylic-acid-containing analogues, they exhibited effective photoexcited electron-transfer properties. External quantum efficiencies of over 80 % was observed, which were comparable to those of the cyanoacrylic-acid-containing dyes. In addition, the new hydantoin-containing dyes exhibited significant robustness, which could allow improved stability of their corresponding photovoltaic devices under harsh conditions, such as high temperature and humidity.

    DOI: 10.1002/ajoc.201700542

    Scopus

    その他リンク: http://orcid.org/0000-0002-6836-4180

  33. Gold(I)-Catalyzed Intramolecular S<sub>E</sub>Ar Reaction: Efficient Synthesis of Isoxazole-Containing Fused Heterocycles. 査読有り

    Morita T, Fukuhara S, Fuse S, Nakamura H

    Organic letters   20 巻 ( 2 ) 頁: 433 - 436   2018年1月

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    記述言語:英語   掲載種別:研究論文(学術雑誌)  

    DOI: 10.1021/acs.orglett.7b03760

    Web of Science

    PubMed

  34. Integrated Micro-Flow Synthesis Based on Photochemical Wolff Rearrangement 査読有り

    Shinichiro Fuse, Yuma Otake, Hiroyuki Nakamura

    EUROPEAN JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY   2017 巻 ( 44 ) 頁: 6466 - 6473   2017年12月

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    記述言語:英語   出版者・発行元:WILEY-V C H VERLAG GMBH  

    The Wolff rearrangement of -diazo carbonyl compounds has remained important in organic synthesis since its development more than 115 years ago. The risks involved in handling diazo compounds can be minimized by utilizing micro-flow technology. In addition, photochemical Wolff rearrangement can be carried out efficiently with the aid of micro-flow technology. Integrated micro-flow synthesis is therefore well-suited to the preparation of -diazo carbonyl compounds and their photochemical Wolff rearrangement. This review article summarizes recently reported micro-flow photochemical Wolff rearrangements and their application in integrated micro-flow syntheses.

    DOI: 10.1002/ejoc.201700789

    Web of Science

  35. Photodynamic therapy using a cytotoxic photosensitizer porphyrus envelope that targets the cell membrane. 査読有り

    Inai M, Honda N, Hazama H, Akter S, Fuse S, Nakamura H, Nishikawa T, Kaneda Y, Awazu K

    Photodiagnosis and photodynamic therapy   20 巻   頁: 238 - 245   2017年12月

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    記述言語:英語   掲載種別:研究論文(学術雑誌)  

    DOI: 10.1016/j.pdpdt.2017.10.017

    Web of Science

    PubMed

  36. Systematic Synthesis of Thiophene-based, Organic Donor-pi-Acceptor Dyes and Elucidation of Their Structure-Function Relationship 査読有り

    Shinichiro Fuse

    JOURNAL OF SYNTHETIC ORGANIC CHEMISTRY JAPAN   75 巻 ( 9 ) 頁: 49 - 62   2017年9月

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    記述言語:日本語   出版者・発行元:SOC SYNTHETIC ORGANIC CHEM JPN  

    Thiophene-based organic D-pi-A dyes exert various functions as sensitizers of dye-sensitized solar cells, p-type semiconductors of thin-film organic solar cells, and inhibitors of aggregation of amyloid-beta and tau proteins those are regarded as promising drug targets of Alzheimer's disease. This account describes rapid and systematic synthesis of thiophene-based organic D-pi-A dyes via our developed, one-pot, cross-coupling approach and evaluation of their various functions in order to acquire high-quality structure-function relationship information.

    DOI: 10.5059/yukigoseikyokaishi.75.941

    Web of Science

  37. Thiophene-Based Organic D-pi-A Dyes as Potent Sensitizers for Photodynamic Therapy 査読有り

    Shinichiro Fuse, Miori Takizawa, Keisuke Matsumura, Shinichi Sato, Shigetoshi Okazaki, Hiroyuki Nakamura

    EUROPEAN JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY   ( 34 ) 頁: 5170 - 5177   2017年9月

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    記述言語:英語   掲載種別:研究論文(学術雑誌)   出版者・発行元:WILEY-V C H VERLAG GMBH  

    In this study, synthetically readily accessible, thiophene-based organic D--A sensitizers exerted high phototoxicity and are valuable as sensitizer templates for use in photodynamic therapy (PDT). Evaluation of the antitumor activity of our previously synthesized D--A sensitizers under photoirradiation revealed their potent phototoxicity. The structural requirements of the D--A sensitizer for phototoxicity were elucidated with the rapid synthesis of structurally simplified analogues and evaluation of their antitumor activity under photoirradiation. Our developed sensitizers mainly accumulated in mitochondria and damaged cancer cells through both Type I and Type II mechanisms. The developed new template could be useful in the future development of sensitizers that could fulfil the requirements for PDT.

    DOI: 10.1002/ejoc.201701019

    Web of Science

  38. Step-by-Step Multifunctionalization of Isoxazoles Based On SEAr Reactions and C-H Direct Arylations 査読有り

    Shinichiro Fuse, Taiki Morita, Hiroyuki Nakamura

    SYNTHESIS-STUTTGART   49 巻 ( 11 ) 頁: 2351 - 2360   2017年6月

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    記述言語:英語   出版者・発行元:GEORG THIEME VERLAG KG  

    Functionalized isoxazoles are important as pharmaceuticals and agrochemicals. Generally, electrophilic aromatic substitution or generation of carbanions/electrophilic trapping approach is used to introduce functional groups into unsubstituted heteroaromatics. However, these approaches have not been simple to apply to unsubstituted isoxazoles due to their poor nucleophilicity and instability under basic conditions. Recently several approaches have been reported to overcome these problems. This review summarizes the functionalization of isoxazoles, including SEAr reactions and C-H direct arylations, towards the step-by-step multifunctionalization of isoxazoles.

    DOI: 10.1055/s-0036-1588784

    Web of Science

  39. Total synthesis and stereochemistry revision of mannopeptimycin aglycone 査読有り

    Shinichiro Fuse, Hiroshi Tanaka, Takashi Takahashi, Takayuki Doi

    Yuki Gosei Kagaku Kyokaishi/Journal of Synthetic Organic Chemistry   75 巻 ( 12 ) 頁: 1274 - 1285   2017年

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    記述言語:日本語   掲載種別:研究論文(学術雑誌)   出版者・発行元:Society of Synthetic Organic Chemistry  

    Mannopeptimycin is an attractive drug candidate due to its strong antimicrobial activity against drug-resistant strains. However, detailed elucidation of structure - activity relationship and its mode of action has been hampered because the chemical synthesis of the densely functionalized aglycone moiety consisting of cyclic hexapeptide was not established. The key point in the synthesis of the aglycone was the construction of densely functionalized unnatural amino acids, Aiha-A and Aiha-B. This account describes isolation, structural determination of mannopepti-mycins, previously reported synthesis of Aiha-A and Aiha-B as well as our short-step, high-yielding synthesis of Aihas leading to the first synthesis of mannopeptimycin aglycone with stereochemistry revision of originally proposed structure.

    DOI: 10.5059/yukigoseikyokaishi.75.1274

    Scopus

    その他リンク: http://orcid.org/0000-0002-6836-4180

  40. Solution-phase automated synthesis of an α-amino aldehyde as a versatile intermediate. 査読有り

    Masui H, Yosugi S, Fuse S, Takahashi T

    Beilstein journal of organic chemistry   13 巻   頁: 106 - 110   2017年

     詳細を見る

    記述言語:英語   掲載種別:研究論文(学術雑誌)  

    DOI: 10.3762/bjoc.13.13

    Web of Science

    PubMed

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書籍等出版物 32

  1. ペプチド合成

    布施新一郎、増井悠( 担当: 共著 ,  範囲: フローマイクロ合成の最新動向 第3編第12章)

    シーエムシー出版  2021年8月 

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    担当ページ:122-136   記述言語:日本語 著書種別:学術書

  2. Efficient synthesis of biologically active peptides based on micro-flow amide bond formation peptide synthesis utilizing micro-flow technology

    Shinichiro Fuse( 担当: 単著)

    Springer  2021年7月  ( ISBN:978-981-16-2458-2

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    総ページ数:22   担当ページ:139-160   記述言語:英語 著書種別:学術書

    DOI: 10.1007/978-981-16-2458-2_9

  3. 創薬における有機合成の自動化について考える

    布施新一郎( 担当: 単著 ,  範囲: ~特集新型コロナで変わる時代の実験自動化・遠隔化~ (1))

    羊土社  2020年12月 

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    総ページ数:5   担当ページ:13-17   記述言語:日本語 著書種別:学術書

  4. フローマイクロリアクターによるペプチド合成

    布施新一郎( 担当: 単著 ,  範囲: フロー合成、連続生産のプロセス設計、条件設定と応用事例 第6章8節)

    技術情報協会  2020年12月 

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    総ページ数:6   担当ページ:300-315   記述言語:日本語 著書種別:学術書

  5. 入手容易なマイクロミキサーを用いたリポソームの調製法開発

    北村宙士、小竹佑磨、川村淳、布施新一郎、中村浩之( 担当: 共著 ,  範囲: 製剤機械技術学会誌 29 (4))

    製剤機械技術学会  2020年12月 

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    総ページ数:7   担当ページ:407-413   記述言語:日本語 著書種別:学術書

  6. 自動化はどこからきたのか 自動化は何者か 自動化はどこへ行くのか~有機合成の自動化を考える~

    布施新一郎( 担当: 単著 ,  範囲: 現代化学 (11))

    東京化学同人  2020年11月 

     詳細を見る

    総ページ数:3   担当ページ:36-38   記述言語:日本語 著書種別:学術書

  7. マイクロフロー合成技術による次世代医薬品(ペプチド)合成法の開発

    布施新一郎( 担当: 単著 ,  範囲: 月刊 PHARMSTAGE (11))

    技術情報協会  2020年11月 

     詳細を見る

    総ページ数:10   担当ページ:13-22   記述言語:日本語 著書種別:学術書

  8. マイクロフロー合成法を駆動力とするペプチド合成の革新

    布施新一郎( 担当: 単著 ,  範囲: MEDCHEM NEWS 30 (4))

    日本薬学会 医薬化学部会  2020年11月 

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    総ページ数:7   担当ページ:193-199   記述言語:日本語 著書種別:学術書

  9. 化学合成法

    ( 範囲: 医薬品開発における中分子領域(核酸医薬・ペプチド医薬品)における開発戦略 第3章1節 ペプチド医薬品における各合成の概要 1.)

    情報機構  2019年 

     詳細を見る

    担当ページ:113-120  

  10. マイクロフローアミド化法を基盤とする高効率ペプチド合成法の開発

    布施新一郎( 範囲: 触媒技術の動向と展望2019 1 [3-4] (b))

    触媒学会  2019年 

     詳細を見る

    担当ページ:124-134  

  11. マイクロフロー法によるペプチド合成

    布施新一郎( 範囲: 月刊ファインケミカル, 48, (1))

    シーエムシー出版  2019年 

     詳細を見る

    担当ページ:13-21  

  12. 実践光化学

    布施新一郎( 範囲: 光化学フロンティア 未来材料を生む有機光化学の基礎 第III部実用編 第18章)

    化学同人  2018年 

     詳細を見る

    担当ページ:388-399  

  13. フローマイクロリアクターによるペプチド合成

    布施新一郎( 範囲: ペプチド医薬品開発のためのスクリーニング・安定化・製剤化技術 第4章3節)

    技術情報協会  2018年 

     詳細を見る

    担当ページ:162-173  

  14. Recent progresses in the synthesis of functionalized isoxazoles

    Taiki Morita, Somaraju Yugandar, Shinichiro Fuse, Hiroyuki Nakamura( 範囲: Tetrahedron Lett. 59 (13))

    Elsevier  2018年 

     詳細を見る

    担当ページ:1159-1171  

  15. Recent advances in the integrated micro-flow synthesis containing photochemical reactions

    Yuma Otake, Hiroyuki Nakamura, Shinichiro Fuse( 範囲: Tetrahedron Lett. 59 (18))

    Elsevier  2018年 

     詳細を見る

    担当ページ:1691-1697  

  16. Peptide synthesis utilizing micro-flow technology

    Shinichiro Fuse, Yuma Otake, Hiroyuki Nakamura,( 範囲: Chem. Asian J. 13 (24))

    Wiley-VCH  2018年 

     詳細を見る

    担当ページ:3818-3832  

  17. マンノペプチマイシンアグリコンの合成と立体化学訂正

    布施新一郎、田中浩士、高橋孝志、土井隆行( 範囲: 有機合成化学協会誌 75 (9))

    有機合成化学協会  2017年 

     詳細を見る

    担当ページ:941-954  

  18. Step-by-step multifunctionalization of isoxazoles based on SEAr reactions and C-H direct arylations

    Shinichiro Fuse, Taiki Morita, Hiroyuki Nakamura,( 範囲: 2351-2360)

    Thieme  2017年 

     詳細を見る

    担当ページ:2351-2360  

  19. Integrated micro-flow synthesis based on photochemical Wolff rearrangement

    Shinichiro Fuse, Yuma Otake, Hiroyuki Nakamura( 範囲: Eur. J. Org. Chem. (44))

    2017年 

     詳細を見る

    担当ページ:6466-6473  

  20. コンビナトリアル科学を基盤とする材料開発

    増井悠、布施新一郎、高橋孝志( 範囲: OrganoMetalicNEWS (3))

    近畿化学協会 有機金属部会  2015年 

     詳細を見る

    担当ページ:100-104  

  21. サイト選択的マイクロフロー反応を駆使する天然物合成

    布施新一郎( 範囲: 化学と工業, 飛翔する若手研究者68, (8))

    日本化学会  2015年 

     詳細を見る

    担当ページ:733-734  

  22. マイクロフロー光反応・イミドイル化反応を駆使する効率的な有機合成

    布施新一郎、高橋孝志( 範囲: 有機合成化学協会誌 73 (5))

    有機合成化学協会  2015年 

     詳細を見る

    担当ページ:442-451  

  23. 担持反応剤による反応

    布施新一郎、高橋孝志( 範囲: フロー・マイクロ合成, 基礎から実際の合成・製造まで 第17章)

    化学同人  2014年 

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    担当ページ:203-215  

  24. マイクロフローリアクターを駆使したペプチドの迅速合成

    布施新一郎、高橋孝志( 範囲: 現代化学, (7))

    東京化学同人  2014年 

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    担当ページ:24-28  

  25. Micro-flow technology: Another solution for the site-selective modification of multi-functionalized molecules

    Shinichiro Fuse, Yuto Mifune, Nobutake Tanabe, Takashi Takahashi( 範囲: Synlett Synpacts 25 (15))

    Thieme  2014年 

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    担当ページ:2087-2092  

  26. ケミカルバイオロジーのための化合物群合成

    布施新一郎、高橋孝志( 範囲: ケミカルバイオロジー, 成功事例から学ぶ研究戦略 第3章)

    丸善出版  2013年 

     詳細を見る

    担当ページ:46-60  

  27. マイクロフロー合成法を駆使する有機合成

    布施新一郎( 範囲: 有機合成化学協会誌 70 (2))

    有機合成化学協会  2012年 

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    担当ページ:177-178  

  28. Efficient synthesis of natural products aided by automated synthesizers and microreactors

    Shinichiro Fuse, Kazuhiro Machida, Takashi Takahashi( 範囲: New Strategies in Chemical Synthesis and Catalysis, chapter 2)

    Wiley-VCH  2012年 

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    担当ページ:33-56  

  29. 天然物を基盤としたケミカルバイオロジー研究を加速させる合成工学的新技術

    布施新一郎、高橋孝志( 範囲: 化学工業, 62)

    化学工業社  2011年 

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    担当ページ:7-13  

  30. ラボオートメーション技術を活用したタキソールおよび9員環エンジイン化合物の合成

    高橋孝志、布施新一郎( 範囲: 天然物全合成の最新動向 V 生物活性天然物の高効率大量合成)

    シーエムシー出版  2007年 

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    担当ページ:279-292  

  31. タキソール

    布施新一郎、土井隆行、高橋孝志( 範囲: 天然物化学 -植物編- 3.1.4)

    アイピーシー  2007年 

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    担当ページ:301-310  

  32. 合成ロボットを使った天然物合成

    高橋孝志、布施新一郎( 範囲: 化学フロンティア 14)

    化学同人  2004年 

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    担当ページ:66-73  

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MISC 72

  1. Peptide Synthesis Utilizing Micro-flow Technology 査読有り

    Shinichiro Fuse, Yuma Otake, Hiroyuki Nakamura  

    Chemistry - An Asian Journal   2018年11月

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  2. Rapid and Mild Synthesis of Amino Acid N-Carboxy Anhydrides: Basic-to-Acidic Flash Switching in a Microflow Reactor. 査読有り

    Otake Yuma, Nakamura Hiroyuki, Fuse Shinichiro  

    Angewandte Chemie (International ed. in English)57 巻 ( 35 ) 頁: 11389   2018年8月

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  3. D-pi-A Dyes that Contain New Hydantoin Anchoring Groups for Dye-Sensitized Solar Cells 査読有り

    Masui Hisashi, Maitani Masato M, Fuse Shinichiro, Yamamura Ayaka, Ogomi Yuhei, Hayase Shuzi, Kaiho Tatsuo, Tanaka Hiroshi, Wada Yuji, Takahashi Takashi  

    Asian Journal of Organic Chemistry7 巻 ( 2 ) 頁: 458-464   2018年

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  4. Gold(I)-Catalyzed Intramolecular SEAr Reaction: Efficient Synthesis of Isoxazole-Containing Fused Heterocycles 査読有り

    Morita Taiki, Fukuhara Shintaro, Fuse Shinichiro, Nakamura Hiroyuki  

    Organic Letters20 巻 ( 2 ) 頁: 433-436   2018年

     詳細を見る

  5. Recent advances in the integrated micro-flow synthesis containing photochemical reactions 査読有り

    Otake Yuma, Nakamura Hiroyuki, Fuse Shinichiro  

    Tetrahedron Letters59 巻 ( 18 ) 頁: 1691-1697   2018年

     詳細を見る

  6. Recent progresses in the synthesis of functionalized isoxazoles 査読有り

    Morita Taiki, Yugandar Somaraju, Fuse Shinichiro, Nakamura Hiroyuki  

    Tetrahedron Letters59 巻 ( 13 ) 頁: 1159-1171   2018年

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  7. Synthesis of Pyrazolofuropyrazine via One-Pot SNAr Reaction and Intramolecular Direct C-H Arylation 査読有り

    Fuse Shinichiro, Inaba Megumi, Sato Shinichi, Joshi Manjusha, Nakamura Hiroyuki  

    Synthesis-Stuttgart50 巻 ( 7 ) 頁: 1493-1498   2018年

     詳細を見る

  8. The design, synthesis, and evaluation of organic dithienopyrrole-based D-pi-A dyes for use as sensitizers in photodynamic therapy. 査読有り

    Fuse Shinichiro, Matsumura Keisuke, Takizawa Miori, Sato Shinichi, Nakamura Hiroyuki  

    Bioorganic & medicinal chemistry letters   2018年

     詳細を見る

  9. Integrated Micro-Flow Synthesis Based on Photochemical Wolff Rearrangement 査読有り

    Fuse Shinichiro, Otake Yuma, Nakamura Hiroyuki  

    European Journal of Organic Chemistry2017 巻 ( 44 ) 頁: 6466-6473   2017年12月

     詳細を見る

  10. Total Synthesis and Stereochemistry Revision of Mannopeptimycin Aglycone 査読有り

    Fuse Shinichiro, Tanaka Hiroshi, Takahashi Takashi, Doi Takayuki  

    Journal of Synthetic Organic Chemistry Japan75 巻 ( 12 ) 頁: 1274-1285   2017年

     詳細を見る

  11. Photodynamic therapy using a cytotoxic photosensitizer porphyrus envelope that targets the cell membrane 査読有り

    Inai Mizuho, Honda Norihiro, Hazama Hisanao, Akter Sharmin, Fuse Shinichiro, Nakamura Hiroyuki, Nishikawa Tomoyuki, Kaneda Yasufumi, Awazu Kunio  

    Photodiagnosis and Photodynamic Therapy20 巻   頁: 238-245   2017年

     詳細を見る

  12. Solution-phase automated synthesis of an alpha-amino aldehyde as a versatile intermediate 査読有り

    Masui Hisashi, Yosugi Sae, Fuse Shinichiro, Takahashi Takashi  

    Beilstein Journal of Organic Chemistry13 巻   頁: 106-110   2017年

     詳細を見る

  13. Step-by-Step Multifunctionalization of Isoxazoles Based On SEAr Reactions and C-H Direct Arylations 査読有り

    Fuse Shinichiro, Morita Taiki, Nakamura Hiroyuki  

    Synthesis-Stuttgart49 巻 ( 11 ) 頁: 2351-2360   2017年

     詳細を見る

  14. Systematic Synthesis of Thiophene-based, Organic Donor-pi-Acceptor Dyes and Elucidation of Their Structure-Function Relationship 査読有り

    Fuse Shinichiro  

    Journal of Synthetic Organic Chemistry Japan75 巻 ( 9 ) 頁: 49-62   2017年

     詳細を見る

  15. Thiophene-Based Organic D-pi-A Dyes as Potent Sensitizers for Photodynamic Therapy 査読有り

    Fuse Shinichiro, Takizawa Miori, Matsumura Keisuke, Sato Shinichi, Okazaki Shigetoshi, Nakamura Hiroyuki  

    European Journal of Organic Chemistry ( 34 ) 頁: 5170-5177   2017年

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  16. A rapid and clean synthetic approach to cyclic peptides via micro-flow peptide chain elongation and photochemical cyclization: synthesis of a cyclic RGD peptide 査読有り

    Mifune Yuto, Nakamura Hiroyuki, Fuse Shinichiro  

    Organic & Biomolecular Chemistry14 巻 ( 47 ) 頁: 11244-11249   2016年

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  17. Development of 1-aryl-3-furanyl/thienyl-imidazopyridine templates for inhibitors against hypoxia inducible factor (HIF)-1 transcriptional activity 査読有り

    Fuse Shinichiro, Ohuchi Toshiaki, Asawa Yasunobu, Sato Shinichi, Nakamura Hiroyuki  

    Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters26 巻 ( 24 ) 頁: 5887-5890   2016年

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  18. Generation of an 4-Isoxazolyl Anion Species: Facile Access to Multifunctionalized Isoxazoles 査読有り

    Morita Taiki, Fuse Shinichiro, Nakamura Hiroyuki  

    Angewandte Chemie-International Edition55 巻 ( 43 ) 頁: 13580-13584   2016年

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  19. Rapid Synthesis of D-A '-pi-A Dyes through a One-Pot Three-Component Suzuki-Miyaura Coupling and an Evaluation of their Photovoltaic Properties for Use in Dye-Sensitized Solar Cells 査読有り

    Irie Shunsuke, Fuse Shinichiro, Maitani Masato M, Wada Yuji, Ogomi Yuhei, Hayase Shuzi, Kaiho Tatsuo, Masui Hisashi, Tanaka Hiroshi, Takahashi Takashi  

    Chemistry-a European Journal22 巻 ( 7 ) 頁: 2507-2514   2016年

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  20. Synthesis and Evaluation of Thiophene-Based Organic Dyes Containing a Rigid and Nonplanar Donor with Secondary Electron Donors for Use in Dye-Sensitized Solar Cells 査読有り

    Fuse Shinichiro, Takahashi Ryota, Maitani Masato M, Wada Yuji, Kaiho Tatsuo, Tanaka Hiroshi, Takahashi Takashi  

    European Journal of Organic Chemistry ( 3 ) 頁: 508-517   2016年

     詳細を見る

  21. Synthesis of Asymmetrical-Terminally Bifunctionlized Alkanes by Sequential Suzuki-Miyaura Coupling Using B-Thexylboracyclanes 査読有り

    Suzuki Ryota, Fuse Shinichiro, Tanaka Hiroshi  

    European Journal of Organic Chemistry ( 21 ) 頁: 3478-3481   2016年

     詳細を見る

  22. The -Glycosidation of Partially Unprotected N-Acetyl and N-Glycolyl Sialyl Donors in the Absence of a Nitrile Solvent Effect 査読有り

    Aoyagi Taku, Ohira Shuichi, Fuse Shinichiro, Uzawa Jun, Yamaguchi Yoshiki, Tanaka Hiroshi  

    Chemistry-a European Journal22 巻 ( 20 ) 頁: 6968-6973   2016年

     詳細を見る

  23. The Design, Synthesis, and Evaluation of 1,5,7-Trisubstituted-3-Pyridyl-Xanthones for Use as Insecticides Starting from PyripyropeneA 査読有り

    Fuse Shinichiro, Matsumura Keisuke, Johmoto Kohei, Uekusa Hidehiro, Tanaka Hiroshi, Hirose Tomoyasu, Sunazuka Toshiaki, Omura Satoshi, Takahashi Takashi  

    Chemistry-a European Journal22 巻 ( 51 ) 頁: 18450-18455   2016年

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  24. The Synthesis of trans-Flavan-3-ol Gallates by Regioselective Oxidative Etherification and Their Cytotoxicity Mediated by 67LR 査読有り

    Shiraishi Nana, Kumazoe Motofumi, Fuse Shinichiro, Tachibana Hirofumi, Tanaka Hiroshi  

    Chemistry-a European Journal22 巻 ( 37 ) 頁: 13050-13053   2016年

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  25. Total synthesis of feglymycin based on a linear/convergent hybrid approach using micro-flow amide bond formation 査読有り

    Fuse Shinichiro, Mifune Yuto, Nakamura Hiroyuki, Tanaka Hiroshi  

    Nature Communications7 巻   頁: 13491   2016年

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  26. 6-Azido-6-deoxy-L-idose as a Hetero-Bifunctional Spacer for the Synthesis of Azido-Containing Chemical Probes 査読有り

    Hamagami Hiroki, Kumazoe Motofumi, Yamaguchi Yoshiki, Fuse Shinichiro, Tachibana Hirofumi, Tanaka Hiroshi  

    Chemistry-a European Journal22 巻 ( 36 ) 頁: 12884-12890   2016年

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  27. Sequential SNAr Reaction/Suzuki-Miyaura Coupling/C-H Direct Arylations Approach for the Rapid Synthesis of Tetraaryl-Substituted Pyrazoles 査読有り

    Morita Taiki, Kobayashi Daisuke, Matsumura Keisuke, Johmoto Kohei, Uekusa Hidehiro, Fuse Shinichiro, Takahashi Takashi  

    Chemistry-an Asian Journal10 巻 ( 8 ) 頁: 1626-1630   2015年

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  28. A Facile Preparation of alpha-Aryl Carboxylic Acid via One-Flow Arndt-Eistert Synthesis 査読有り

    Fuse Shinichiro, Otake Yuma, Mifune Yuto, Tanaka Hiroshi  

    Australian Journal of Chemistry68 巻 ( 11 ) 頁: 1657-1661   2015年

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  29. Asymmetric Total Synthesis of ent-PyripyropeneA 査読有り

    Fuse Shinichiro, Ikebe Ayako, Oosumi Kazuya, Karasawa Tomoya, Matsumura Keisuke, Izumikawa Miho, Johmoto Kohei, Uekusa Hidehiro, Shin-ya Kazuo, Doi Takayuki, Takahashi Takashi  

    Chemistry-a European Journal21 巻 ( 26 ) 頁: 9454-9460   2015年

     詳細を見る

  30. Directing/Protecting-Group-Free Synthesis of Tetraaryl-Substituted Pyrazoles through Four Direct Arylations on an Unsubstituted Pyrazole Scaffold 査読有り

    Fuse Shinichiro, Morita Taiki, Johmoto Kohei, Uekusa Hidehiro, Tanaka Hiroshi  

    Chemistry-a European Journal21 巻 ( 41 ) 頁: 14370-14375   2015年

     詳細を見る

  31. Efficient Organic Synthesis based on Micro-flow Photo-reaction, Imidoylation, and Acylation 査読有り

    Fuse Shinichiro, Takahashi Takashi  

    Journal of Synthetic Organic Chemistry Japan73 巻 ( 5 ) 頁: 442-451   2015年

  32. Facile, One-Step Synthesis of 5-Substituted Thieno[3,4-c]pyrrole-4,6-dione by Palladium-Catalyzed Carbonylative Amidation 査読有り

    Fuse Shinichiro, Takahashi Ryota, Takahashi Takashi  

    European Journal of Organic Chemistry ( 16 ) 頁: 3430-3434   2015年

     詳細を見る

  33. Palladium-catalyzed double carbonylation-based diversity-oriented synthesis of 3,4-dihydroisoquinoline-1-carboxamides 査読有り

    Masui Hisashi, Ishizawa Natsumi, Fuse Shinichiro, Takahashi Takashi  

    Tetrahedron71 巻 ( 37 ) 頁: 6354-6360   2015年

     詳細を見る

  34. Rapid Synthesis of Thiophene-Based, Organic Dyes for Dye-Sensitized Solar Cells (DSSCs) by a One-Pot, Four-Component Coupling Approach 査読有り

    Matsumura Keisuke, Yoshizaki Soichi, Maitani Masato. M, Wada Yuji, Ogomi Yuhei, Hayase Shuzi, Kaiho Tatsuo, Fuse Shinichiro, Tanaka Hiroshi, Takahashi Takashi  

    Chemistry-a European Journal21 巻 ( 27 ) 頁: 9742-9747   2015年

     詳細を見る

  35. Regioselective, One-Pot, Three-Component Synthesis of 1,3,4-and 1,3,5-Triarylpyrazoles from 1-and 2-Aryl-1-alkenyl Sulfones 査読有り

    Fuse Shinichiro, Sugiyama Hirotaka, Kobayashi Daisuke, Iijima Yusuke, Matsumura Keisuke, Tanaka Hiroshi, Takahashi Takashi  

    European Journal of Organic Chemistry ( 21 ) 頁: 4756-4764   2015年

     詳細を見る

  36. Total Synthesis and Stereochemistry Revision of Mannopeptimycin Aglycone 査読有り

    Fuse Shinichiro, Koinuma Hirotsugu, Kimbara Atsushi, Izumikawa Miho, Mifune Yuto, He Haiyin, Shin-ya Kazuo, Takahashi Takashi, Doi Takayuki  

    Journal of the American Chemical Society136 巻 ( 34 ) 頁: 12011-12017   2014年

     詳細を見る

  37. Development of dual targeting inhibitors against aggregations of amyloid-beta and tau protein 査読有り

    Fuse Shinichiro, Matsumura Keisuke, Fujita Yuki, Sugimoto Hachiro, Takahashi Takashi  

    European Journal of Medicinal Chemistry85 巻   頁: 228-234   2014年

     詳細を見る

  38. Efficient Amide Bond Formation through a Rapid and Strong Activation of Carboxylic Acids in a Microflow Reactor 査読有り

    Fuse Shinichiro, Mifune Yuto, Takahashi Takashi  

    Angewandte Chemie-International Edition53 巻 ( 3 ) 頁: 851-855   2014年

     詳細を見る

  39. Elucidating the Structure-Property Relationships of Donor-pi-Acceptor Dyes for Dye-Sensitized Solar Cells (DSSCs) through Rapid Library Synthesis by a One-Pot Procedure 査読有り

    Fuse Shinichiro, Sugiyama Sakae, Maitani Masato M, Wada Yuji, Ogomi Yuhei, Hayase Shuzi, Katoh Ryuzi, Kaiho Tatsuo, Takahashi Takashi  

    Chemistry-a European Journal20 巻 ( 34 ) 頁: 10685-10694   2014年

     詳細を見る

  40. Elucidation of the Structure-Property Relationship of p-Type Organic Semiconductors through Rapid Library Construction via a One-Pot, Suzuki-Miyaura Coupling Reaction 査読有り

    Fuse Shinichiro, Matsumura Keisuke, Wakamiya Atsushi, Masui Hisashi, Tanaka Hiroshi, Yoshikawa Susumu, Takahashi Takashi  

    Acs Combinatorial Science16 巻 ( 9 ) 頁: 494-499   2014年

     詳細を見る

  41. Microflow Technology: Another Solution for the Site-Selective Modification of Multifunctionalized Molecules 査読有り

    Fuse Shinichiro, Mifune Yuto, Tanabe Nobutake, Takahashi Takashi  

    Synlett25 巻 ( 15 ) 頁: 2087-2092   2014年

     詳細を見る

  42. Rapid and Structurally Diverse Synthesis of Multi-Substituted beta-Keto Amide Derivatives Based on a Dioxinone Scaffold 査読有り

    Fuse Shinichiro, Yoshida Hayato, Oosumi Kazuya, Takahashi Takashi  

    European Journal of Organic Chemistry ( 22 ) 頁: 4854-4860   2014年

     詳細を見る

  43. Rapid Library Synthesis of Amphiphiles Based On a Dioxinone Scaffold and Identification of Nonlamellar Liquid Crystals 査読有り

    Fuse Shinichiro, Nakamura Kentarou, Mifune Yuto, Marubayashi Hironori, Hijikuro Ichiro, Nojima Shuichi, Tanaka Hiroshi, Takahashi Takashi  

    Synlett25 巻 ( 19 ) 頁: 2806-2813   2014年

     詳細を見る

  44. Synthesis of EDOT-containing organic dyes via one-pot, four-component Suzuki-Miyaura coupling and the evaluation of their photovoltaic properties 査読有り

    Fuse Shinichiro, Asai Yuya, Sugiyama Sakae, Matsumura Keisuke, Maitani Masato M, Wada Yuji, Ogomi Yuhei, Hayase Shuzi, Kaiho Tatsuo, Takahashi Takashi  

    Tetrahedron70 巻 ( 45 ) 頁: 8690-8695   2014年

     詳細を見る

  45. Synthesis of N-Allyloxycarbonyl 3,5-Dihydroxyphenylglycine via Photochemical Wolff Rearrangement-Nucleophilic Addition Sequence in a Micro-Flow Reactor 査読有り

    Mifune Yuto, Fuse Shinichiro, Tanaka Hiroshi  

    Journal of Flow Chemistry4 巻 ( 4 ) 頁: 173-179   2014年

     詳細を見る

  46. Micro-flow synthesis and structural analysis of sterically crowded diimine ligands with five aryl rings 査読有り

    Fuse Shinichiro, Tanabe Nobutake, Tannna Akio, Konishi Yohei, Takahashi Takashi  

    Beilstein Journal of Organic Chemistry9 巻   頁: 2336-2343   2013年

     詳細を見る

  47. Design and synthesis of 2-phenyl-1,4-dioxa-spiro[4.5]deca-6,9-dien-8-ones as potential anticancer agents starting from cytotoxic spiromamakone A 査読有り

    Fuse Shinichiro, Inaba Kennichi, Takagi Motoki, Tanaka Masahiro, Hirokawa Takatsugu, Johmoto Kohei, Uekusa Hidehiro, Shin-Ya Kazuo, Takahashi Takashi, Doi Takayuki  

    European Journal of Medicinal Chemistry66 巻   頁: 180-184   2013年

     詳細を見る

  48. Sequential Coupling Approach to the Synthesis of Nickel(II) Complexes with N-aryl-2-amino Phenolates 査読有り

    Fuse Shinichiro, Tago Hiroaki, Maitani Masato M, Wada Yuji, Takahashi Takashi  

    Acs Combinatorial Science14 巻 ( 10 ) 頁: 545-550   2012年

     詳細を見る

  49. An iterative approach to the synthesis of thiophene-based organic dyes 査読有り

    Fuse Shinichiro, Yoshida Hayato, Takahashi Takashi  

    Tetrahedron Letters53 巻 ( 26 ) 頁: 3288-3291   2012年

     詳細を見る

  50. Combinatorial Synthesis and Evaluation of alpha-Iminocarboxamide-Nickel(II) Catalysts for the Copolymerization of Ethylene and a Polar Monomer 査読有り

    Fuse Shinichiro, Masui Hisashi, Tannna Akio, Shimizu Fumihiko, Takahashi Takashi  

    Acs Combinatorial Science14 巻 ( 1 ) 頁: 17-24   2012年

     詳細を見る

  51. Continuous-flow synthesis of activated vitamin D-3 and its analogues 査読有り

    Fuse Shinichiro, Mifune Yuto, Tanabe Nobutake, Takahashi Takashi  

    Organic & Biomolecular Chemistry10 巻 ( 27 ) 頁: 5205-5211   2012年

     詳細を見る

  52. One-Pot, Three-Component Coupling Approach to the Synthesis of alpha-Iminocarboxamides 査読有り

    Masui Hisashi, Fuse Shinichiro, Takahashi Takashi  

    Organic Letters14 巻 ( 16 ) 頁: 4090-4093   2012年

     詳細を見る

  53. Total synthesis of spiruchostatin B aided by an automated synthesizer 査読有り

    Fuse Shinichiro, Okada Kumiko, Iijima Yusuke, Munakata Asami, Machida Kazuhiro, Takahashi Takashi, Takagi Motoki, Shin-ya Kazuo, Doi Takayuki  

    Organic & Biomolecular Chemistry9 巻 ( 10 ) 頁: 3825-3833   2011年

     詳細を見る

  54. Continuous in situ generation and reaction of phosgene in a microflow system 査読有り

    Fuse Shinichiro, Tanabe Nobutake, Takahashi Takashi  

    Chemical Communications47 巻 ( 47 ) 頁: 12661-12663   2011年

     詳細を見る

  55. JBIR-56 and JBIR-57, 2(1H)-Pyrazinones from a Marine Sponge-Derived Streptomyces sp SpD081030SC-03 査読有り

    Motohashi Keiichiro, Inaba Kennichi, Fuse Shinichiro, Doi Takayuki, Izumikawa Miho, Khan Shams Tabrez, Takagi Motoki, Takahashi Takashi, Shin-ya Kazuo  

    Journal of Natural Products74 巻 ( 7 ) 頁: 1630-1635   2011年

     詳細を見る

  56. Ribosomal Synthesis of Backbone-Macrocyclic Peptides Containing gamma-Amino Acids 査読有り

    Ohshiro Yukinori, Nakajima Eiji, Goto Yuki, Fuse Shinichiro, Takahashi Takashi, Doi Takayuki, Suga Hiroaki  

    Chembiochem12 巻 ( 8 ) 頁: 1183-1187   2011年

     詳細を見る

  57. Three-component coupling approach toward the synthesis of a resorcylic acid lactone framework 査読有り

    Sugiyama Sakae, Fuse Shinichiro, Takahashi Takashi  

    Tetrahedron67 巻 ( 35 ) 頁: 6654-6658   2011年

     詳細を見る

  58. Rapid Assembly of Resorcylic Acid Lactone Frameworks through Sequential Palladium-Catalyzed Coupling Reactions 査読有り

    Fuse Shinichiro, Sugiyama Sakae, Takahashi Takashi  

    Chemistry-an Asian Journal5 巻 ( 12 ) 頁: 2459-2462   2010年

     詳細を見る

  59. Design, synthesis and evaluation and QSAR analysis of (-)-N 1-substituted norcymserine derivatives as selective butyrylcholinesterase inhibitors

    Jun Takahashi, Ichiro Hijikuro, Takeshi Kihara, Modachur G. Murugesh, Shinichiro Fuse, Yoshinori Tsumura, Akinori Akaike, Tetsuhiro Niidome, Takashi Takahashi, Hachiro Sugimoto  

    Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters20 巻 ( 5 ) 頁: 1718-1720   2010年

     詳細を見る

  60. Design, synthesis and evaluation of carbamate-modified (-)-N 1-phenetylnorphysostigmine derivatives as selective butyrylcholinesterase inhibitors

    Jun Takahashi, Ichiro Hijikuro, Takeshi Kihara, Modachur G. Murugesh, Shinichiro Fuse, Yoshinori Tsumura, Akinori Akaike, Tetsuhiro Niidome, Takashi Takahashi, Hachiro Sugimoto  

    Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters20 巻 ( 5 ) 頁: 1721-1723   2010年

     詳細を見る

  61. Functional and Structural Analysis of a Key Region of the Cell Wall Inhibitor Moenomycin.

    Shinichiro Fuse, Hirokazu Tsukamoto, Yanqiu Yuan, Tsung-Shing Andrew Wang, Yi Zhang, Megan Bolla, Suzanne Walker, Piotr Sliz, Daniel Kahne  

    ACS Chemical Biology5 巻 ( 7 ) 頁: 701-711   2010年

     詳細を見る

  62. Synthesis of Bicyclic Enediynes That Possess a Photosensitive Triggering Device and Exhibit Strong DNA Cleaving Activity

    Hiroshi Tanaka, Yoshikazu Tanaka, Masafumi Minoshima, Sho Yamaguchi, Shinichiro Fuse, Takayuki Doi, Susumu Kawauchi, Hiroshi Sugiyama and Takashi Takahashi  

    Chemical Communications46 巻 ( 32 ) 頁: 5942-5944   2010年

  63. Construction of the ABC Ring System of Taxanes via Stereoselective One-Pot Three-Component Coupling and Intramolecular Alkylation of a Protected Cyanohydrin Ether

    Takayuki Serizawa, Shigeru Miyamoto, Shinichiro Fuse, Takayuki Doi, and Takashi Takahashi  

      83 巻 ( 8 ) 頁: 942-949   2010年

  64. Anti-Influenza Virus Compound from Streptomyces sp RI18 査読有り

    Takagi Motoki, Motohashi Keiichiro, Nagai Aya, Izumikawa Miho, Tanaka Masahiro, Fuse Shinichiro, Doi Takayuki, Iwase Keiichiro, Kawaguchi Atsushi, Nagata Kyosuke, Takahashi Takashi, Shin-ya Kazuo  

    Organic Letters12 巻 ( 20 ) 頁: 4664-4666   2010年

     詳細を見る

  65. Continuous-flow synthesis of vitamin D-3 査読有り

    Fuse Shinichiro, Tanabe Nobutake, Yoshida Masahito, Yoshida Hayato, Doi Takayuki, Takahashi Takashi  

    Chemical Communications46 巻 ( 46 ) 頁: 8722-8724   2010年

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  66. Development and Application of a Solution-Phase Automated Synthesizer, 'ChemKonzert' 査読有り

    Machida Kazuhiro, Hirose Yoichiro, Fuse Shinichiro, Sugawara Tohru, Takahashi Takashi  

    Chemical & Pharmaceutical Bulletin58 巻 ( 1 ) 頁: 87-93   2010年

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  67. An Efficient Synthesis of a Cyclic Ether Key Intermediate for 9-Membered Masked

    Yoshikazu Tanaka, Shinichiro Fuse, Hiroshi Tanaka, Takayuki Doi, Takashi Takahashi  

    Organic Process Research & Development13 巻 ( 6 ) 頁: 1111-1121   2009年

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  68. Stereoselective one-pot three-component coupling approach towards the synthesis of the AC ring system of taxanes

    Takayuki Serizawa, Yoshitaka Numajiri, Shinichiro Fuse, Takayuki Doi, Takashi Takahashi  

    Tetrahedron Letters50 巻 ( 26 ) 頁: 3408-3410   2009年

  69. Complete Characterization of the Seventeen Step Moenomycin Biosynthetic Pathway

    Bohdan Ostash, Emma H. Doud, Cecilie Lin, Iryna Ostash, Deborah L. Perlstein, Shinichiro Fuse, Manuel Wolpert, Daniel Kahne, Suzanne Walker  

    Biochemistry48 巻 ( 37 ) 頁: 8830-8841   2009年

  70. Structural analysis of the contacts anchoring moenomycin to peptidoglycan glycosyltransferases and inplications for antibiotic design

    Yanqiu Yuan, Shinichiro Fuse, Bohdan Ostash, Piotr Sliz, Daniel Kahne, Suzanne Walker  

    ACS Chemical Biology3 巻 ( 7 ) 頁: 429   2008年

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  71. A formal total synthesis of taxol aided by an automated synthesizer

    Takayuki Doi, Shinichiro Fuse, Shigeru Miyamoto, Kazuoki Nakai, Daisuke Sasuga, Takashi Takahashi  

    Chemistry an Asian Journal1 巻 ( 3 ) 頁: 370-383   2006年

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  72. Ti(III) catalyzed radical cyclization of 6, 7-epoxygeranyl acetate

    Shinichiro Fuse, Malcoln Hanochi, Takashi Takahashi, Takayuki Doi  

    Tetrahedron letters45 巻 ( 9 ) 頁: 1961-1963   2004年

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講演・口頭発表等 72

  1. マイクロフローペプチド合成の最近の成果と反応開発における機械学習の利用法の提案 招待有り

    布施新一郎

    近畿化学協会フロー・マイクロ合成研究会第88回研究会  2021年8月6日 

     詳細を見る

    開催年月日: 2021年8月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:Web講演   国名:日本国  

  2. フロー・自動合成・機械学習を駆使する有機合成の未来 招待有り

    布施新一郎

    第33回万有札幌シンポジウム 有機化学~その無限の可能性の追求  2021年6月26日 

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    開催年月日: 2021年6月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:web講演   国名:日本国  

  3. ベイズ最適化を駆使した非対称スルファミドのワンフロー合成法の開発 国際共著

    杉澤 直斗、杉澤宏樹、小竹佑磨、Roman V. Krems、中村浩之、布施新一郎

    日本プロセス化学会2021サマーシンポジウム  2021年6月24日 

     詳細を見る

    開催年月日: 2021年6月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(一般)  

    開催地:Web講演   国名:日本国  

  4. Development of a one-flow synthetic approach to the unsymmetrical sulfamides utilizing Bayesian optimization 国際共著 国際会議

    Naoto Sugisawa, Hiroki Sugisawa, Yuma Otake, Roman. V. Krems, Hiroyuki Nakamura, Shinichiro Fuse

    ACS Publications Symposium The Power of Chemical Transformations  2021年5月20日 

     詳細を見る

    開催年月日: 2021年5月

    記述言語:英語   会議種別:ポスター発表  

    国名:中華人民共和国  

  5. ジアルケニルアミンのヒドロホルミル化とピロリジジンアルカロイドの合成への応用 招待有り

    増井 悠、新津 さくら、庄司 満、布施 新一郎、高橋 孝志

    日本薬学会第141春季年会   2021年3月28日 

     詳細を見る

    開催年月日: 2021年3月

    記述言語:日本語   会議種別:ポスター発表  

    開催地:Web講演   国名:日本国  

  6. マイクロフロー・自動合成技術が駆動する創薬の革新 招待有り

    布施新一郎

    日本化学工学会第86年会  2021年3月21日 

     詳細を見る

    開催年月日: 2021年3月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:web講演   国名:日本国  

  7. マイクロフローリアクター内でのトリホスゲンを用いた迅速なラクタム合成法の開発 招待有り

    小室 敬史、小竹 佑磨、中村 浩之、布施 新一郎

    日本化学会第101春季年会   2021年3月22日 

     詳細を見る

    開催年月日: 2021年3月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(一般)  

    開催地:Web講演   国名:日本国  

  8. マイクロフローリアクター内での瞬間両基質活性化を駆使したβ-アミノ酸誘導体の合成 招待有り

    杉澤 直斗、中村 浩之、布施 新一郎

    日本化学会第101春季年会   2021年3月20日 

     詳細を見る

    開催年月日: 2021年3月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(一般)  

    開催地:Web講演   国名:日本国  

  9. フロー・自動合成技術が駆動する創薬の革新 招待有り

    布施新一郎

    日本化学会第101春季年会  2021年3月20日 

     詳細を見る

    開催年月日: 2021年3月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:web講演   国名:日本国  

  10. マイクロフローリアクターを用いる非対称リン酸トリエステルの高速合成 招待有り

    北村宙士、小竹佑磨、中村浩之、布施新一郎

    日本化学会第101春季年会   2021年3月20日 

     詳細を見る

    開催年月日: 2021年3月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(一般)  

    開催地:Web講演   国名:日本国  

  11. マイクロフローアミド結合形成法が駆動する創薬の革新 招待有り

    布施新一郎

    Kanazawa University University Sakigake Project 2020 Seminar 3rd Ohmiya Lab and Takeda Virtual Symposium 

     詳細を見る

    開催年月日: 2021年2月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:Web講演   国名:日本国  

  12. マイクロフロー合成法を駆使する古くて新しい有機合成法の開発 招待有り

    布施新一郎

    有機合成化学協会東海支部主催 令和2年度有機合成セミナー 

     詳細を見る

    開催年月日: 2020年12月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:Web講演   国名:日本国  

  13. マイクロフロー合成、自動合成による医薬品生産の革新 招待有り

    布施新一郎

    化学工学会関東支部第52回Continuing Educationシリーズ講習会「医薬品原薬のフロー合成」-1日でわかるフロー合成の要素技術からシステム・情報まで- 

     詳細を見る

    開催年月日: 2020年12月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:Web講演   国名:日本国  

  14. 創薬研究の自動化の動向と「いったい今後はどうなるのか?」問題 招待有り

    布施新一郎

    武田薬品プロセスケミストリーデベロップメントシンポジウム 

     詳細を見る

    開催年月日: 2020年12月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:Web講演   国名:日本国  

  15. 有機合成の自動化・遠隔化の波とフロー合成の今後 招待有り

    布施新一郎

    近畿化学協会フロー・マイクロ合成研究会第88回研究会 

     詳細を見る

    開催年月日: 2020年11月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:Web講演   国名:日本国  

  16. マイクロフロー合成と自動合成が導く創薬の革新 招待有り

    布施新一郎

    CBI学会2020大会 

     詳細を見る

    開催年月日: 2020年10月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:Web講演   国名:日本国  

  17. Development of amide bond formation via mixed carbonic anhydride in a micro-flow reactor 招待有り

    Shinichiro Fuse

    6th International Symposium on Middle Molecular Strategy (ISMMS-6) 

     詳細を見る

    開催年月日: 2020年10月

    記述言語:英語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    国名:日本国  

  18. 自動化はどこからきたのか 自動化は何者か 自動化はどこへ行くのか  ~有機合成の自動化を考える~ 招待有り

    布施新一郎

    Laboratory Automation Developers Conference (LADEC2020) 

     詳細を見る

    開催年月日: 2020年10月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:Web講演   国名:日本国  

  19. コロナで変わる創薬研究 アカデミアからの提言 招待有り

    布施新一郎

    第8回中部地区創薬オープンイノベーション情報交換会 

     詳細を見る

    開催年月日: 2020年8月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:Web講演   国名:日本国  

  20. マイクロフロー合成、自動合成、AIが駆動する有機合成化学の進展 招待有り

    布施新一郎

    日本学術振興会プロセスシステム工学第143委員会研究会 

     詳細を見る

    開催年月日: 2020年7月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:Web講演   国名:日本国  

  21. 混合炭酸無水物を経由するアミド結合形成法の開発

    布施新一郎

    新学術領域研究反応集積化が導く中分子戦略高次生物機能分子の創製第9回公開成果報告会 

     詳細を見る

    開催年月日: 2020年1月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(一般)  

    開催地:大阪大学, 大阪   国名:日本国  

  22. 混合炭酸無水物を経由するアミド結合形成法の開発

    布施新一郎

    新学術領域研究反応集積化が導く中分子戦略高次生物機能分子の創製第9回公開成果報告会 

     詳細を見る

    開催年月日: 2020年1月

    記述言語:日本語   会議種別:ポスター発表  

    開催地:大阪大学, 大阪   国名:日本国  

  23. Investigation of amide bond formation based on micro-flow technologies 招待有り

    Shinichiro Fuse

    Keio International Symposium on Innovative Synthesis of Complex Molecules 

     詳細を見る

    開催年月日: 2019年12月

    記述言語:英語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    国名:日本国  

  24. Rapid and Mild Synthesis of Amino Acid N-Carboxy Anhydrides: Basic-to-Acidic Flash Switching in a Microflow Reactor 国際会議

    Shinichiro Fuse

    The 18th Asian Chemical Congress and The 20th General Assembly of the Federation of Asia Chemical Societies 

     詳細を見る

    開催年月日: 2019年12月

    記述言語:英語   会議種別:口頭発表(一般)  

    開催地:Taipei International Convention Center, Taipei, Taiwan   国名:台湾  

  25. マイクロフロー合成法を駆使する古くて新しいアミド結合形成法の開発

    布施新一郎

    GTR seeds seminar 

     詳細を見る

    開催年月日: 2019年11月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(一般)  

    開催地:名古屋大学, 愛知   国名:日本国  

  26. マイクロフローアミド結合形成法を駆動力とするペプチド合成の革新 国際会議

    布施新一郎

    資源研設立80年記念シンポジウム 

     詳細を見る

    開催年月日: 2019年11月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(一般)  

    開催地:東京工業大学, 神奈川   国名:日本国  

  27. Investigation of Amide Bond Formation based on Micro-flow Technologies

    Shinichiro Fuse

    Tateshina Conference on Organic Chemistry 

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    開催年月日: 2019年11月

    記述言語:英語   会議種別:ポスター発表  

    開催地:Skypark Hotel in Kurumayama Kogen, Nagano   国名:日本国  

  28. 奥深いアミド化の世界へのご招待ーマイクロフロー合成法を道具としてー 招待有り

    布施新一郎

    第18回化学系若手研究者セミナー 

     詳細を見る

    開催年月日: 2019年9月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:東北大学青葉台キャンパス 宮城   国名:日本国  

  29. Investigation of amide bond formation based on micro-flow technologies 招待有り

    Shinichiro Fuse

    2nd SMARC Symposium: New Stream of Chemical Biology 

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    開催年月日: 2019年7月

    記述言語:英語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:Chiba University, Chiba Iodine Resource Innovation Center (CIRIC) Chiba Japan   国名:日本国  

  30. 高速マイクロフローアミド結合形成法の開発とペプチド合成の革新 招待有り

    布施新一郎

    原薬の連続生産に関する研究開発と規制動向に関するシンポジウム 

     詳細を見る

    開催年月日: 2019年4月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:ソラシティコンフェレンスセンター 東京   国名:日本国  

  31. Innovation of Peptide Synthesisbased on Micro-Flow Technology 招待有り

    Shinichiro Fuse

    Let's leap! Challenges in Organic Chemistry 

     詳細を見る

    開催年月日: 2019年4月

    記述言語:英語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:The University of Tokyo Tokyo Japan   国名:日本国  

  32. Highly Efficient Amide Bond Formation using Micro-Flow Technology 招待有り 国際会議

    Shinichiro Fuse

    Flow Chemistry Europe 2019 

     詳細を見る

    開催年月日: 2019年2月

    記述言語:英語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:Wellcome Genome Centre UK   国名:グレートブリテン・北アイルランド連合王国(英国)  

  33. マイクロフロー技術を駆使する高収率・省スペースかつ低コストの革新的ペプチド合成法の開発 招待有り

    布施新一郎

    日本医療研究開発機構(AMED)平成30年度 創薬基盤推進研究事業 公開シンポジウム 

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    開催年月日: 2019年1月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:新霞が関ビル 全社協・灘尾ホール 東京   国名:日本国  

  34. Highly Efficient Amide Bond Formation Using Micro-flow Technology 招待有り 国際会議

    Shinichiro Fuse

    10th Singapore International Chemistry Conference (SICC-10) 

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    開催年月日: 2018年12月

    記述言語:英語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:National University of Singapore Singapore   国名:シンガポール共和国  

  35. マイクロフローアミド結合形成法を駆動力とするペプチド合成の革新 招待有り

    布施新一郎

    第四回魚住触媒研究会 

     詳細を見る

    開催年月日: 2018年11月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:分子科学研究所 岡崎カンファレンスセンター 愛知   国名:日本国  

  36. 高速マイクロフローアミド結合形成法の開発とペプチド合成の革新 招待有り

    布施新一郎

    新学術領域「中分子戦略」「分子夾雑化学」ジョイントシンポジウム 第21回生命化学研究会 

     詳細を見る

    開催年月日: 2018年9月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:大阪大学 南部陽一郎ホール 大阪   国名:日本国  

  37. 高速マイクロフローアミド結合形成法の開発とペプチド合成の革新 招待有り

    布施新一郎

    日本プロセス化学会2018サマーシンポジウム 

     詳細を見る

    開催年月日: 2018年7月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:タワーホール船堀 東京   国名:日本国  

  38. マイクロフローリアクターを用いる高速・高効率アシル化反応 招待有り

    布施新一郎

    平成30年度 前期(春季)有機合成化学講習会 

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    開催年月日: 2018年6月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:日本薬学会長井記念館長井記念ホール 東京   国名:日本国  

  39. マイクロフローアミド結合形成法を駆動力とするペプチド合成の革新 招待有り

    布施新一郎

    第15回フッ素相模セミナー 

     詳細を見る

    開催年月日: 2018年6月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:東ソー株式会社東京研究所 神奈川   国名:日本国  

  40. マイクロフローアミド結合形成法を駆動力とするペプチド合成の革新 招待有り

    布施新一郎

    日本薬学会第138年会 

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    開催年月日: 2018年3月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:ANA クラウンプラザホテル金沢 石川   国名:日本国  

  41. Highly Efficient Amide Bond Formation Using Micro-flow Technology 招待有り 国際会議

    Shinichiro Fuse

    The First International Conference on Automated Flow and Microreactor Synthesis (ICAMS-1) 

     詳細を見る

    開催年月日: 2018年1月

    記述言語:英語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:Hotel Hankyu EXPO park Osaka Japan   国名:日本国  

  42. マイクロフローアミド結合形成法を駆動力とするペプチド合成の革新 招待有り

    布施新一郎

    「有機合成を基盤とした生物活性分子の創製」第1回講演会 

     詳細を見る

    開催年月日: 2017年12月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:岡山大学 岡山   国名:日本国  

  43. Highly Efficienty Amide Bond Formation Using Micro-flow Technology 招待有り 国際会議

    Shinichiro Fuse

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    開催年月日: 2017年11月

    記述言語:英語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:Embassador International Hotel China   国名:中華人民共和国  

  44. マイクロフロー法を駆使する天然物の高効率合成法の開発 招待有り

    布施新一郎

    大塚有機合成シンポジウム2017 

     詳細を見る

    開催年月日: 2017年11月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:大塚製薬 ヴェガホール 徳島   国名:日本国  

  45. マイクロフローアミド化法を駆使するペプチドの高効率合成 招待有り

    布施新一郎

    化学とマイクロ・ナノシステム学会第36回研究会 

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    開催年月日: 2017年10月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:桐生市市民文化会館 群馬   国名:日本国  

  46. ペプチドの低コスト生産を志向したマイクロフローアミド結合形成法の開発 招待有り

    布施新一郎

    第5回バイオ関連化学シンポジウム若手フォーラム 

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    開催年月日: 2017年9月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:東京大学理学系研究科化学講堂 東京   国名:日本国  

  47. 迅速かつ強力なカルボン酸の活性化を基盤とするマイクロフローペプチド合成法の開発 招待有り

    布施新一郎

    第34回有機合成化学セミナー 

     詳細を見る

    開催年月日: 2017年9月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:金沢文化ホール 石川   国名:日本国  

  48. 超高速マイクロフローアミド化反応の開発とペプチド合成の革新 招待有り

    布施新一郎

    千葉大学大学院薬学研究院第11回化学系若手研究者講演会 

     詳細を見る

    開催年月日: 2017年9月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:千葉大学亥鼻キャンパス医薬系総合研究棟II地下大会議室 千葉   国名:日本国  

  49. マイクロフロー法を駆使する最強のアミド化法開発を目指して 招待有り

    布施新一郎

    新学術領域研究「反応集積化が導く中分子戦略:高次生物機能分子の創製」 若手シンポジウム 

     詳細を見る

    開催年月日: 2017年8月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:秋保リゾートホテルクレセント 宮城   国名:日本国  

  50. 微小流路中での高速アミド化反応(秒単位)を駆使するペプチド合成 招待有り

    布施新一郎

    第49回若手ペプチド夏の勉強会 

     詳細を見る

    開催年月日: 2017年8月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:長崎ブルースカイホテル 長崎   国名:日本国  

  51. マイクロフロー合成を駆使するアミド化法の開発とペプチド合成の革新 招待有り

    布施新一郎

    第49回触媒化学融合研究センター講演会 

     詳細を見る

    開催年月日: 2017年6月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:産業技術総合研究所 茨城   国名:日本国  

  52. Highly Efficient Amide Bond Formation Using Micro-flow Technology 招待有り 国際会議

    Shinichiro Fuse

    The International Symposium on Pure & Applied Chemistry (ISPAC) 2017 

     詳細を見る

    開催年月日: 2017年6月

    記述言語:英語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:Hotel Continental Saigon Saigon Vietnam   国名:ベトナム社会主義共和国  

  53. マイクロフローペプチド合成法の開発 -奥深いアミド化の世界- 招待有り

    布施 新一郎

    東工大応用化学系 次世代を担う若手シンポジウム 

     詳細を見る

    開催年月日: 2017年3月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:慶應義塾大学 神奈川   国名:日本国  

  54. An efficient amide bond formation through rapid and strong activation of carboxylic acids in a micro-flow reactor 招待有り 国際会議

    Shinichiro Fuse

     詳細を見る

    開催年月日: 2017年3月

    記述言語:英語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:Keio University Kanagawa Japan   国名:日本国  

  55. マイクロフローアミド結合形成法の開発-単純なようで奥深いアミド化の世界- 招待有り

    布施新一郎

    第11回プロセス化学ラウンジ 

     詳細を見る

    開催年月日: 2016年12月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:和光純薬工業株式会社 湯河原研修所 神奈川   国名:日本国  

  56. わずか5秒以内でアミノ酸を連結する超高速マイクロフローペプチド合成法の開発 招待有り

    布施新一郎

    第6回CSJ化学フェスタ2016 

     詳細を見る

    開催年月日: 2016年11月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:タワーホール船堀 東京   国名:日本国  

  57. 強力かつ迅速なカルボン酸の活性化を基盤とするマイクロフローペプチド合成法の開発 招待有り

    布施新一郎

    2016年度第7回マイクロ化学プロセス分科会主催講演会 

     詳細を見る

    開催年月日: 2016年11月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:ダイキン工業株式会社 淀川製作所テクノロジー・イノベーションセンター 大阪   国名:日本国  

  58. フロー反応でしか実現できない高効率合成法開発を目指して 招待有り

    布施新一郎

    電磁波励起反応場第188委員会 平成28年度 第1回化学材料分科会 

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    開催年月日: 2016年9月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:東京工業大学 蔵前会館 東京   国名:日本国  

  59. Elucidating the structure-property relationship of donor-π-acceptor dyes for DSSCs through rapid library synthesis 招待有り

    Shinichiro Fuse

    AEARU 6th Energy and Environmental Workshop 

     詳細を見る

    開催年月日: 2016年8月

    記述言語:英語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:Tokyo Institute of Technology Tokyo Japan   国名:日本国  

  60. 生物活性天然物のマイクロフロー合成:「マイクロフロー法ならでは」の手法論開発を目指して 招待有り

    布施新一郎

    マイクロ化学生産研究コンソーシアム講演会および成果報告会 

     詳細を見る

    開催年月日: 2015年12月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:京都大学桂キャンパス 京都   国名:日本国  

  61. An efficient amide bond formation through the rapid and strong activation of carboxylic acids in a micro-flow reactor 招待有り 国際会議

    Shinichiro Fuse

    International Conference on Nascent Developments in Chemical Sciences 2015 (NDCS-2015): Opportunities for Academia-Industry Collaboration 

     詳細を見る

    開催年月日: 2015年10月

    記述言語:英語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:Birla Institute of Technology and Science India   国名:インド  

  62. マイクロフロー合成法を駆使する高 選択的反応を基軸とした天然物合成

    布施新一郎

    日本化学会第95春季年会 

     詳細を見る

    開催年月日: 2015年3月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:日本大学船橋キャンパス 千葉   国名:日本国  

  63. Utilization of micro-flow technology for the site-selective modification of multi-functionalized molecules 招待有り 国際会議

    Shinichiro Fuse

    8th Singapore International Chemistry Conference 2014 

     詳細を見る

    開催年月日: 2014年12月

    記述言語:英語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:National Univeristy of Singapore Singapore   国名:シンガポール共和国  

  64. フローでおこなうペプチドの超高速合成 招待有り

    布施新一郎

    新学術領域研究「反応集積化の合成化学 革新的手法の開拓と有機物質創成への展開」研究成果とりまとめシンポジウム 

     詳細を見る

    開催年月日: 2014年8月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:京都大学 京都   国名:日本国  

  65. Highly Efficient Amide Bond Formation via Flash Activation of Carboxylic Acids in Microreactors 招待有り

    Shinichiro Fuse

    The Eighth International Symposium on Integrated Synthesis 

     詳細を見る

    開催年月日: 2013年11月

    記述言語:英語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:Todaiji Temple Cultural Center Nara Japan   国名:日本国  

  66. 自動・マイクロフロー合成法を駆使する高効率天然物合成 招待有り

    布施新一郎

    メトラー・トレド日本RXE Forum 2013 

     詳細を見る

    開催年月日: 2013年6月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:日本科学未来館 東京   国名:日本国  

  67. マイクロフロー合成法を駆使する高効率天然物合成 招待有り

    布施新一郎

    日本農芸化学会2013年度大会 

     詳細を見る

    開催年月日: 2013年3月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:東北大学川内北キャンパス 宮城   国名:日本国  

  68. フローマイクロリアクターを用いたビタミンD3類、ペプチドの効率合成 招待有り

    布施新一郎

    近畿化学協会フロー・マイクロ合成研究会第57回研究会 

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    開催年月日: 2013年2月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:かんぽの宿 福井   国名:日本国  

  69. 光・熱反応の空間的集積化を基盤とするビタミンD3類の効率的マイクロフロー合成法の開発 招待有り

    布施 新一郎

    近畿化学協会フロー・マイクロ合成研究会第53回研究会 

     詳細を見る

    開催年月日: 2012年3月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:大阪科学技術センター 大阪   国名:日本国  

  70. Efficient Organic Synthesis Using a Continuous-flow System 招待有り 国際会議

    Shinichiro Fuse

    Senior Workshop: Advanced Version of WOCJC 

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    開催年月日: 2011年11月

    記述言語:英語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:Tokyo Institute of Technology Tokyo Japan   国名:日本国  

  71. 自動合成・フロー合成技術を活用した天然物合成 招待有り

    布施 新一郎

    第35回星薬科大学大学院研究科助手会・大学院学生自治会合同公開セミナー 

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    開催年月日: 2011年10月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:星薬科大学 東京   国名:日本国  

  72. 減生、再構築法を基盤とする抗生物質Moenomycin Aの構造活性相関研究 招待有り

    布施新一郎

    第42回天然物化学談話会 

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    開催年月日: 2007年7月

    記述言語:日本語   会議種別:口頭発表(招待・特別)  

    開催地:秋保リゾートホテル クレセント 宮城   国名:日本国  

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科研費 10

  1. 低エントロピー反応空間での短寿命複合体制御を起点とする有機分子触媒化学の変革

    研究課題/研究課題番号:21H05081  2021年9月 - 2024年3月

    日本学術振興会  科学研究費助成事業  学術変革領域研究(B)

    布施 新一郎

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    担当区分:研究代表者  資金種別:競争的資金

    配分額:32760000円 ( 直接経費:25200000円 、 間接経費:7560000円 )

  2. 高求電子性リン反応剤を用いるリン酸トリエステル合成の機構解明と応用展開

    研究課題/研究課題番号:21H01929  2021年4月 - 2025年3月

    日本学術振興会  科学研究費助成事業  基盤研究(B)

    布施 新一郎

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    担当区分:研究代表者 

    配分額:17160000円 ( 直接経費:13200000円 、 間接経費:3960000円 )

  3. 環状ペプチドの新しい合成概念の創造

    研究課題/研究課題番号:20K21188  2020年7月 - 2022年3月

    日本学術振興会  科学研究費助成事業  挑戦的研究(萌芽)

    布施 新一郎

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    担当区分:研究代表者  資金種別:競争的資金

    配分額:6240000円 ( 直接経費:4800000円 、 間接経費:1440000円 )

    本申請研究ではペプチドの環化における新合成概念創造を目的とする。環状ペプチドは医薬品として重要性を増している。通常CとN両末端遊離の鎖状ペプチドを環化して合成されるが、従来法は穏やかな反応性の高価な縮合剤によりC末端のみを選択的に活性化する概念を基盤とする。本申請では、高活性で安価な反応剤により両末端を反応させて中間体を生成させ、転位反応で環状ペプチドを得る新手法の開発を目指す。

  4. 超高効率なマイクロフロー亜リン酸ジエステル形成法開発と中分子核酸合成への展開

    研究課題/研究課題番号:18H04392  2018年4月 - 2020年3月

    日本学術振興会  科学研究費補助金  新学術領域研究(研究領域提案型)

    布施 新一郎

      詳細を見る

    担当区分:研究代表者  資金種別:競争的資金

    配分額:5200000円 ( 直接経費:4000000円 、 間接経費:1200000円 )

    核酸医薬品は、抗体医薬品と低分子医薬品の双方の長所を併せもつため夢の次世代医薬品として脚光を浴びている。その一般的合成法(ホスホロアミダイト法)は高価な試薬や基質を要する。ホスホロアミダイト法の開発以来35年以上の間、世界中の研究者が新合成法開発に挑んできたが問題は未解決のままである。本申請では、マイクロフロー法を駆使してこの難題の解決に挑む。三塩化リンはリンと塩素から合成され、ほとんどのリン化合物の源となっている最も高活性・安価・単純な構造の化合物であるが、反応性の制御が困難なため核酸合成分野では実用性がないと見なされてきた。本申請では、この三塩化リンに焦点をあて、マイクロフロー法による反応性の制御を基盤とする亜リン酸ジエステル形成法の開発とこれを用いる中分子オリゴ核酸合成への展開を図る。
    H30年度は当初チミジンと三塩化リンと水の反応の検討から開始する予定であったが、反応成績の評価が予想以上に困難であったため、脂肪族の1級アルコールと2級アルコールをチミジンの代わりとして用いて三塩化リンに対する求核置換反応の選択性を評価した。その結果、マイクロフロー法の得意とする高速混合技術を用いることにより高選択的に目的物が得られることを確認した。良好な反応成績(選択性)を得るためには溶媒や温度の選択が極めて重要であること、確立した条件を旧来のバッチ条件で行うと、ほとんど選択性が観察されないことも明らかにした。
    H30年度は当初計画していたチミジンでの反応検討ではなくなったものの、モデル基質を用いることにより当初期待していたとおりの高い選択性を得ることに成功し、しかもこの選択性はマイクロフロー法を用いなくては得られないものであることも実証した。
    モデル基質を用いた検討では、期待した選択性で目的のリン酸ジエステルを得ることに成功したので、今後当初使用予定であったチミジンを用いる検討を行う。なおこの際に二段階目の反応(2級アルコールの求核置換反応)が焦点となる。P(OR)Cl2を合成して、これを用いる選択的な2級アルコール導入条件の確立を行い、その後、PCl3を用いてリン酸ジエステルを合成する検討へつなげる。

  5. 保護基を用いない高原子効率のマイクロフローペプチド鎖伸長法の開発

    研究課題/研究課題番号:17H03053  2017年4月 - 2021年3月

    日本学術振興会  科学研究費助成事業  基盤研究(B)

    布施 新一郎

      詳細を見る

    担当区分:研究代表者  資金種別:競争的資金

    配分額:17420000円 ( 直接経費:13400000円 、 間接経費:4020000円 )

    本研究では、無保護のアミノ酸を連結してペプチドを合成するため、通常のC末端側からN末端側へペプチド鎖を伸長する手法と異なり、N末端側からC末端側へペプチド鎖を伸長する手法を採用している。この方法では、通常の手法と比べて副反応の抑制が困難であることが既に知られているが、2018年度までの研究で、ジペプチドの合成であれば、副反応のエピメリ化をほぼ完全に抑制できることを見出していた。
    2019年度はさらに難度の高いトリペプチドの合成に焦点を当てて、研究を推進した結果、収率85%で、なおかつ、副反応を0.5%以下に抑えつつトリペプチドを合成することに成功した。なお、開発した反応条件は当初の予想以上に副反応の抑制に効果があり、アミノ酸の中で最もラセミ化しやすいとされているフェニルグリシン(アラニンの60倍ラセミ化しやすいことが知られている)やシステイン(側鎖硫黄原子の存在によりタンパク質構成アミノ酸の中では最もラセミ化を起こしやすいアミノ酸の一つとされる)を含むペプチドの合成においてさえ、副反応を1%未満に抑えつつ合成できることを明らかにした。さらに、ジペプチドに対して、C末端側、N末端側双方が遊離の状態のジペプチドを反応させてテトラペプチドを得ることにも成功した。
    これらの結果は、いずれも本研究でコア技術としている微小流路を反応場とするマイクロフロー合成法の賜であり、二相系の反応液を高速混合することにより実現した結果である。したがって、開発した反応条件を通常のフラスコを用いて実施すると反応成績が低下することを確かめている。
    2019年度の目標としていたトリペプチド合成におけるかつエピメリ化の抑制と高収率の実現を双方達成でき、テトラペプチドの合成も達成できたため。
    基質の組み合わせによって反応成績がかなり変わることがこれまでの検討で判明した。ペプチドやアミノ酸の組み合わせは膨大であり、これらの基質を変える毎に合成条件の最適化を行う場合、多大な労力と時間を要することになる。この手法をさらに実用的なものとするには、今後基質の組み合わせによってどのような反応条件を設定すれば、最も高い成績が得られるかを事前予測できるようにすることが重要であるとの考えに至った。そこで、最終年度には、これを実現するための第一歩として、基質の組み合わせをまずは固定して、様々な条件下における最低100以上の反応成績を収集し、得られたデータを機械学習により解析し、今後の事前予測を実現するための足がかりとする。具体的にはどのような学習モデルを選択し、どのようなパラメーターを設定することで、高い予測精度が得られるかについて検証する。

  6. 超高効率なマイクロフローアミド化法の開発と中分子フェグリマイシン合成への展開

    研究課題/研究課題番号:16H01138  2016年4月 - 2018年3月

    日本学術振興会  科学研究費補助金  新学術領域研究(研究領域提案型)

    布施 新一郎

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    担当区分:研究代表者  資金種別:競争的資金

    配分額:5590000円 ( 直接経費:4300000円 、 間接経費:1290000円 )

    本申請研究では、α-アミノ酸-N-カルボキシ無水物の調製とそのマイクロフローアミド結合形成反応への利用、さらに開発するアミド結合形成反応を利用した天然由来抗菌・抗HIVペプチド、フェグリマイシンの全合成を目的とした。マイクロフロー法を用いてα-アミノ酸-N-カルボキシ無水物の新調製法を発見し、H28年度には調製したα-アミノ酸-N-カルボキシ無水物を用いてアミド結合形成を検討した。しかしながら、α-アミノ酸-N-カルボキシ無水物の反応性が予想以上に低かったため、目的物は得られたものの、目標収率におよばない結果となったため、本検討に関しては、H29年度も継続することとした。
    α-アミノ酸-N-カルボキシ無水物を用いるアミド結合形成法は原子効率が非常に高く、生じる夾雑物も除去しやすいことから理想的な方法であるが、様々な検討にもかかわらずやはり収率向上が極めて困難であった。このことから、α-アミノ酸-N-カルボキシ無水物を用いるアミド結合形成法の開発を断念し、混合炭酸無水物を利用する合成手法の開発に着手した。様々な検討を行った結果、収率良く目的物を得られる反応条件を見出した。混合炭酸無水物を用いる手法ではアミノ基の保護基は必要になるものの、研究代表者が過去に開発した対称酸無水物法と異なり、アミンとして用いるアミノ酸とカルボン酸として用いるアミノ酸をほぼ1対1の量比で反応させられることから、廃棄物を低減できる。このことから本研究で見出された成果は大きな意義をもつものである。
    29年度が最終年度であるため、記入しない。
    29年度が最終年度であるため、記入しない。

  7. 連続的アミド化-環化による高原子効率の環状ペプチド合成法の開発

    研究課題/研究課題番号:15K17852  2015年4月 - 2018年3月

    日本学術振興会  科学研究費助成事業  若手研究(B)

    布施 新一郎

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    担当区分:研究代表者  資金種別:競争的資金

    配分額:4160000円 ( 直接経費:3200000円 、 間接経費:960000円 )

    本研究ではα-アミノ酸-N-カルボキシ無水物を用いるペプチド鎖伸長法の開発と光反応を用いる新規な環状ペプチド構築手法の開発を目的とした。後者に関してはその開発に成功し、学術誌にその成果を報告した。一方で、α-アミノ酸-N-カルボキシ無水物を用いるペプチド鎖伸長法の開発では、収率向上は予想以上に困難を極めた。しかしながら、研究過程でα-アミノ酸-N-カルボキシ無水物自体を合成する新手法を開発した。これにより従来法では合成が不可能であった、酸性条件下で不安定な官能基を有するα-アミノ酸-N-カルボキシ無水物を合成することに成功した。

  8. 反応系内発生ホスゲンを用いるペプチドの連続的マイクロフロー合成法開発

    研究課題/研究課題番号:24106708  2012年4月 - 2014年3月

    日本学術振興会  科学研究費補助金  新学術領域研究(研究領域提案型)

    布施新一郎

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    担当区分:研究代表者  資金種別:競争的資金

    配分額:6760000円 ( 直接経費:5200000円 、 間接経費:1560000円 )

  9. 多段階連続マイクロフロー合成装置による活性型ビタミンD3類の高効率合成法の確立

    研究課題/研究課題番号:23750101  2011年4月 - 2014年3月

    日本学術振興会  科学研究費助成事業  若手研究(B)

    布施新一郎

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    担当区分:研究代表者  資金種別:競争的資金

    配分額:4420000円 ( 直接経費:3400000円 、 間接経費:1020000円 )

  10. 一酸化炭素ナノバブルを活用するフロー系超高効率連続的カルボニル化反応の開発

    研究課題/研究課題番号:22106509  2010年4月 - 2012年3月

    文部科学省  科学研究費補助金  新学術領域研究(研究領域提案型)

    布施新一郎

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    担当区分:研究代表者  資金種別:競争的資金

    配分額:7020000円 ( 直接経費:5400000円 、 間接経費:1620000円 )

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