2021/05/25 更新

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マスイ ヒサシ
増井 悠
MASUI Hisashi
所属
大学院創薬科学研究科 基盤創薬学専攻 創薬有機化学 助教
大学院担当
大学院創薬科学研究科
職名
助教
外部リンク

学位 1

  1. 博士(工学) ( 2013年3月   東京工業大学 ) 

 

論文 13

  1. Efficient synthesis of 5-(hydroxymethyl)piperazin-2-ones using automatically prepared chiral bromocarboxylic acid and Garner's aldehyde as versatile building blocks.

    Masui H, Naito K, Minoshima M, Kusayanagi A, Yosugi S, Shoji M, Takahashi T

    Bioorganic & medicinal chemistry letters   40 巻   頁: 127961   2021年3月

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  2. Solution-phase automated synthesis of an α-amino aldehyde as a versatile intermediate. 査読有り

    Masui H, Yosugi S, Fuse S, Takahashi T

    Beilstein journal of organic chemistry   13 巻   頁: 106 - 110   2017年

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    記述言語:英語   掲載種別:研究論文(学術雑誌)  

    DOI: 10.3762/bjoc.13.13

    Web of Science

    PubMed

  3. One-pot, three-component coupling approach to the synthesis of α-iminocarboxamides 査読有り

    Hisashi Masui, Shinichiro Fuse, Takashi Takahashi

    Organic Letters   14 巻 ( 16 ) 頁: 4090-4093   2012年

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    担当区分:筆頭著者   記述言語:英語   掲載種別:研究論文(学術雑誌)  

    DOI: 10.1021/ol3017337

  4. Rapid and Mild Lactamization Using Highly Electrophilic Triphosgene in a Microflow Reactor

    Fuse Shinichiro, Komuro Keiji, Otake Yuma, Masui Hisashi, Nakamura Hiroyuki

    CHEMISTRY-A EUROPEAN JOURNAL     2021年3月

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    出版者・発行元:Chemistry - A European Journal  

    DOI: 10.1002/chem.202100059

    Web of Science

    Scopus

    PubMed

  5. Unique responses of Helicobacter pylori to exogenous hydrophobic compounds.

    Shimomura H, Wanibuchi K, Hosoda K, Amgalanbaatar A, Masui H, Takahashi T, Hirai Y

    Chemistry and physics of lipids   229 巻   頁: 104908   2020年7月

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    記述言語:英語   掲載種別:研究論文(学術雑誌)  

    DOI: 10.1016/j.chemphyslip.2020.104908

    PubMed

  6. Antibacterial effect of indene on Helicobacter pylori correlates with specific interaction between its compound and dimyristoyl-phosphatidylethanolamine.

    Wanibuchi K, Takezawa M, Hosoda K, Amgalanbaatar A, Tajiri K, Koizumi Y, Niitsu S, Masui H, Sakai Y, Shoji M, Takahashi T, Hirai Y, Shimomura H

    Chemistry and physics of lipids   227 巻   頁: 104871   2020年3月

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    記述言語:英語   掲載種別:研究論文(学術雑誌)  

    DOI: 10.1016/j.chemphyslip.2020.104871

    PubMed

  7. Donor-acceptor polymers containing thiazole-fused benzothiadiazole acceptor units for organic solar cells 査読有り

    Nakamura Tomoya, Ishikura Yasuhisa, Arakawa Noriko, Hori Megumi, Satou Motoi, Endo Masaru, Masui Hisashi, Fuse Shinichiro, Takahashi Takashi, Murata Yasujiro, Murdey Richard, Wakamiya Atsushi

    RSC ADVANCES   9 巻 ( 13 ) 頁: 7107 - 7114   2019年

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  8. Indene Compounds Synthetically Derived from Vitamin D Have Selective Antibacterial Action on Helicobacter pylori. 査読有り

    Wanibuchi K, Hosoda K, Ihara M, Tajiri K, Sakai Y, Masui H, Takahashi T, Hirai Y, Shimomura H

    Lipids   53 巻 ( 4 ) 頁: 393 - 401   2018年4月

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    記述言語:英語   掲載種別:研究論文(学術雑誌)  

    DOI: 10.1002/lipd.12043

    Web of Science

    Scopus

    PubMed

  9. Identification and Characterization of a Novel NADPH Oxidase 1 (Nox1) Inhibitor That Suppresses Proliferation of Colon and Stomach Cancer Cells. 査読有り

    Yamamoto T, Nakano H, Shiomi K, Wanibuchi K, Masui H, Takahashi T, Urano Y, Kamata T

    Biological & pharmaceutical bulletin   41 巻 ( 3 ) 頁: 419 - 426   2018年3月

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    記述言語:英語   掲載種別:研究論文(学術雑誌)  

    DOI: 10.1248/bpb.b17-00804

    Web of Science

    Scopus

    PubMed

  10. D–π–A Dyes that Contain New Hydantoin Anchoring Groups for Dye-Sensitized Solar Cells 査読有り

    Hisashi Masui, Masato M. Maitani, Shinichiro Fuse, Ayaka Yamamura, Yuhei Ogomi, Shuzi Hayase, Tatsuo Kaiho, Hiroshi Tanaka, Yuji Wada, Takashi Takahashi

    Asian Journal of Organic Chemistry   7 巻 ( 2 ) 頁: 458 - 464   2018年2月

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    記述言語:英語   掲載種別:研究論文(学術雑誌)   出版者・発行元:Wiley-VCH Verlag  

    The development of new anchoring groups is important to facilitate effective co-sensitization in dye-sensitized solar cells (DSSCs). Herein, stable organic D–π–A dyes that contain new heterocyclic hydantoin-based anchoring groups have been designed, synthesized, and used in DSSCs. These dye sensitizers were evaluated in terms of their absorption spectra, electrochemical properties, and performance in DSSC devices. Although only one-third of the amount of hydantoin-containing dyes adsorbed onto TiO2 relative to their cyanoacrylic-acid-containing analogues, they exhibited effective photoexcited electron-transfer properties. External quantum efficiencies of over 80 % was observed, which were comparable to those of the cyanoacrylic-acid-containing dyes. In addition, the new hydantoin-containing dyes exhibited significant robustness, which could allow improved stability of their corresponding photovoltaic devices under harsh conditions, such as high temperature and humidity.

    DOI: 10.1002/ajoc.201700542

    Web of Science

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  11. One-pot, diversity-oriented synthesis of aryl-substituted benzoxacycles including benzofuran, coumarin, and benzoxazepine 査読有り

    Hisashi Masui, Eri Ohkawa, Rika Kitahara, Kiyofumi Wanibuchi, Takashi Takahashi

    Heterocycles   94 巻 ( 12 ) 頁: 2273 - 2290   2017年

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    記述言語:英語   掲載種別:研究論文(学術雑誌)   出版者・発行元:Japan Institute of Heterocyclic Chemistry  

    A one-pot method for the synthesis of benzoxacycles including benzofuran, coumarin, benzoxazepine, and benzoxazocine from a common synthetic intermediate was established. Benzoxacycles are privileged structures in medicinal chemistry and have featured in several clinically used drugs. The synthesis of a benzofuran containing an aryl substituent was accomplished using potassium carbonate and sodium hydride. The one-pot synthesis of coumarin was also carried out using trans-decalin as the solvent. The optimized conditions for the one-pot synthesis of benzoxazepine can also be applied to the synthesis of benzoxazocine.

    DOI: 10.3987/COM-17-13791

    Web of Science

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  12. Total Synthesis of (+)-Antimycin A3b on Solid Supports 査読有り

    Yusuke Iijima, Osamu Kimata, Santida Decharin, Hisashi Masui, Yoichiro Hirose, Takashi Takahashi

    European Journal of Organic Chemistry   2014 巻 ( 22 ) 頁: 4725-4732   2014年

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    記述言語:英語   掲載種別:研究論文(学術雑誌)  

    DOI: 10.1002/ejoc.201402430

  13. Combinatorial synthesis and evaluation of α-iminocarboxamide-nickel (II) catalysts for the copolymerization of ethylene and a polar monomer 査読有り

    Shinichiro Fuse, Hisashi Masui, Akio Tannna, Fumihiko Shimizu, Takashi Takahashi

    ACS Combinatorial Science   14 巻 ( 1 ) 頁: 17-24   2012年

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    記述言語:英語   掲載種別:研究論文(学術雑誌)  

    DOI: 10.1021/co200081j

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MISC 12

  1. ベンゾフランをプラットフォームとしたπ‐共役化合物ライブラリーの構築

    増井悠, 鹿倉彩乃, 鰐渕清史, 庄司満, 高橋孝志  

    日本薬学会年会要旨集(CD-ROM)139th 巻   頁: ROMBUNNO.22PO‐am051   2019年

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    記述言語:日本語  

    J-GLOBAL

  2. ヒドロホルミル化反応のフローへの適応と合成への応用

    増井悠, 新津さくら, 本田瑛樹, 庄司満, 高橋孝志  

    日本薬学会年会要旨集(CD-ROM)139th 巻   頁: ROMBUNNO.21PO‐am026   2019年

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    記述言語:日本語  

    J-GLOBAL

  3. コンビナトリアルライブラリーの構築を指向したエバーメクチン類の全合成研究

    齋藤亮, 君嶋葵, 君嶋葵, 千成恒, 佐藤翔悟, 廣瀬友靖, 廣瀬友靖, 増井悠, 高橋孝志, 大村智, 砂塚敏明, 砂塚敏明  

    日本薬学会年会要旨集(CD-ROM)139th 巻   頁: ROMBUNNO.21PO‐pm009S   2019年

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    記述言語:日本語  

    J-GLOBAL

  4. マイクロフローリアクターを活用した安全かつ効率的ヒドロホルミル化反応の開発

    増井悠  

    旭硝子財団研究助成成果発表会2018 巻   頁: 44‐45   2018年7月

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    記述言語:日本語  

    J-GLOBAL

  5. マイクロフローリアクターを活用した安全かつ効率的ヒドロホルミル化反応の開発

    増井 悠  

    旭硝子財団助成研究成果報告 Reports of research assisted by the Asahi Glass Foundation   頁: 1 - 8   2018年

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    記述言語:日本語   出版者・発行元:旭硝子財団  

    CiNii Article

  6. ペプチドミメティックスとしての活用を指向したケトピペラジンのライブラリー合成

    増井悠, 美濃島麻衣, 庄司満, 高橋孝志  

    日本薬学会年会要旨集(CD-ROM)138th 巻   頁: ROMBUNNO.27PA‐pm024   2018年

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    記述言語:日本語  

    J-GLOBAL

  7. 3Dプリンターで自作したフロー反応器で医薬品原料を合成する

    増井 悠  

    ファルマシア54 巻 ( 1 ) 頁: 68 - 68   2018年

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    記述言語:日本語   出版者・発行元:公益社団法人 日本薬学会  

    フロー反応は,管内に試薬を流通させながら化学反応を行う手法であり,フラスコなどを用いるバッチ反応と比較して安全性,生産性に優れている.また,従来のフラスコ内でのかく拌とは異なり,微小空間において試薬を衝突させて混合を行うため,反応効率が向上することが知られている.一方で,反応の収率や選択性は反応器の形状(反応管の長さ,径,屈折など)に大きく依存するため,反応器の最適化が必要になり,簡便かつ目的に応じて反応器を微調整する工夫が必要である.3Dプリンターは,用途に合わせて迅速かつ自由自在に立体を造形でき,複雑な流路で構成されるフロー反応器の最適化において極めて効果的である.今回PuglisiとBenagliaらは,3Dプリンターで自作したフロー反応器を用い,医薬品原料として多用される光学活性1,2-アミノアルコール1の不斉合成に成功したので,本稿にて紹介する.<br>なお,本稿は下記の文献に基づいて,その研究成果を紹介するものである.<br>1) Movsisyan M. <i>et</i> <i>al</i>., <i>Chem</i>. <i>Soc</i>. <i>Rev</i>., <b>45</b>, 4892-4928(2016).<br>2) Rossi S. <i>et</i> <i>al</i>., <i>Angew</i>. <i>Chem</i>. <i>Int</i>. <i>Ed</i>., <b>56</b>, 4290-4294(2017).

    CiNii Article

  8. α‐ケトカルボン酸類縁体の簡便な合成法の開発とそのヘテロ環合成への応用

    増井悠, DECHARIN Santida, 布施新一郎, 高橋孝志  

    日本薬学会年会要旨集(CD-ROM)138th 巻   頁: ROMBUNNO.26M‐am04   2018年

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    記述言語:日本語  

    J-GLOBAL

  9. 新規創薬テンプレートとしての活用を指向したジアザビシクロノナン類縁体とケトピペラジン類縁体の合成

    増井悠, 荻江泰成, 高橋孝志  

    日本薬学会年会要旨集(CD-ROM)137th 巻   頁: ROMBUNNO.25PA‐am098   2017年

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    記述言語:日本語  

    J-GLOBAL

  10. ペプチドミメティクスとしての応用を指向したケトピペラジン類縁体の自動合成法の開発

    増井悠, 草柳彰, 高橋孝志  

    日本薬学会年会要旨集(CD-ROM)137th 巻   頁: ROMBUNNO.25PA‐am097   2017年

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    記述言語:日本語  

    J-GLOBAL

  11. フローリアクターを用いた安全なヒドロホルミル化法の開発

    増井悠, 本田瑛樹, 高橋孝志  

    日本薬学会年会要旨集(CD-ROM)137th 巻   頁: ROMBUNNO.26S‐pm02   2017年

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    記述言語:日本語  

    J-GLOBAL

  12. コンビナトリアルライブラリーの構築を指向したエバーメクチン類の全合成研究;ファーマコフォアフラグメントの合成

    千成恒, 千成恒, 廣瀬友靖, 廣瀬友靖, 増井悠, 高橋孝志, 大村智, 砂塚敏明, 砂塚敏明  

    日本薬学会年会要旨集(CD-ROM)137th 巻   頁: ROMBUNNO.27S‐am02S   2017年

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    記述言語:日本語  

    J-GLOBAL

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科研費 3

  1. 骨格多様性指向型合成戦略に基づく生合成模倣的ピロリジン含有アルカロイドの合成

    研究課題/研究課題番号:20K15462  2020年4月 - 2022年3月

    若手研究

    増井 悠

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    担当区分:研究代表者 

    配分額:4160000円 ( 直接経費:3200000円 、 間接経費:960000円 )

    本研究では、骨格多様性指向型戦略に基づき、医薬品候補化合物として有用なコカアルカロイド(ピロリジン含有アルカロイド)の網羅的な合成を目的とする。すなわち、コカアルカロイドの生合成において頻出する分子内マンニッヒ反応を駆使し、アミノアルデヒドから一挙に複数の環を構築する。本法は三次元的に多様な骨格の構築法として独自性が高い。また、本手法は従来合成されていない非天然型医薬品化合物も創り出すことが可能である。従来法では調製に多段階の反応を要した出発原料のアミノアルデヒドは、申請者が独自に開発したアリルアミン類縁体のヒドロホルミル化によって合成する。

  2. 試薬/触媒充填型連続フロー法に基づく生合成模倣的アミノ酸合成

    研究課題/研究課題番号:18K14401  2018年4月 - 2020年3月

    若手研究

    増井 悠

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    担当区分:研究代表者 

    配分額:4160000円 ( 直接経費:3200000円 、 間接経費:960000円 )

    本研究では、生物の仕組みを模倣して二酸化炭素からアミノ酸を合成することを目的とする。すなわち、チアミンを触媒として二酸化炭素とアルデヒドからα-ケトカルボン酸を合成(炭酸固定)したのち、α-ケトカルボン酸をアミノ酸に変換(アミノ基転移)する。
    われわれは炭酸固定において、アルデヒドとチアミンの複合体をあらかじめ調製しておき、複合体とイソシアナートの連結を検討した。その結果、トリエチルアミン-アセトニトリルの組み合わせで反応させた際に十分な収率でα-ケトカルボキサミドが得られることを見出した。この条件を用いると二酸化炭素を用いた場合にも反応が進行し、目的とするα-ケトカルボン酸が得られた。
    二酸化炭素は温室効果ガスの一つであり、多くの場合、地球温暖化の要因の一つと考えられている。しかしながら、二酸化炭素は生物にとって無害な炭素資源であり、これを有効に活用できれば社会的に有意義な技術となる。われわれは生物の代謝の仕組みを利用して二酸化炭素をアミノ酸に変換することを目指した。理論上、アセチルCoAは二酸化炭素と反応してケトカルボン酸になり、これはさらなる変換を受けてアミノ酸になるはずである。われわれはアセチルCoAの代わりにアルデヒド、二酸化炭素の代わりにイソシアナートを用いて、この仮説が正しいことを証明した。同様の手法を用いて、二酸化炭素をケトカルボン酸に変換する技術を開発した。

  3. 抗ピロリ菌活性物VDP1の効率的合成研究

    研究課題/研究課題番号:15K08006  2015年4月 - 2018年3月

    鰐渕 清史

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    担当区分:研究分担者 

    ピロリ菌の感染は、慢性萎縮性胃炎および消化性潰瘍の原因であり、長期間に渡るピロリ菌保菌者では、胃癌を発症するリスクが顕著に高まる。本菌の除菌は、これら消化器病を予防・治療する上で重要であるが、副作用や耐性菌による除菌率低下の問題を抱えている。ピロリ菌を選択的に殺菌し、他の一般細菌に対しては作用しない新規抗ピロリ菌化合物VDP1の発見に至った。本課題ではVDP1の誘導化を考慮した効率的大量生産である。これまでビタミンD3の酸化分解により調整していたが、水溶性の高い安定なビタミンD3誘導体を得て、非常に簡便かつ高収率でVDP1を得ることに成功した。誘導体より高ピロリ菌活性を示す化合物を得た。

産業財産権 1

  1. 色素増感型光電変換素子用のヘテロ環リンカー基を有する完全有機色素化合物、およびそれを用いた光電変換素子

    高橋 孝志, 増井 悠, 布施 新一郎, 海宝 龍夫, 和田 雄二, 米谷 真人, 早瀬 修二, 尾込 裕平

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    出願人:関東天然瓦斯開発株式会社, 学校法人都築第一学園, 国立大学法人東京工業大学, 国立大学法人九州工業大学

    出願番号:特願2015-201952  出願日:2015年10月

    公開番号:特開2017-076648  公開日:2017年4月

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